Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5
Médicaments qui maintiennent le GMPc élevé dans le muscle lisse, ce qui relâche les vaisseaux. Utilisés dans la dysfonction érectile et l'HTAP.
De quoi s'agit-il
Inhibiteurs oraux de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), l'enzyme qui dégrade le GMP cyclique dans le muscle lisse vasculaire et érectile. Le sildénafil et le tadalafil traitent la dysfonction érectile et l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) ; le tadalafil traite aussi les symptômes urinaires de l'hypertrophie bénigne de la prostate. Ils ne provoquent pas d'érection à eux seuls : ils amplifient le signal du monoxyde d'azote libéré lors de la stimulation sexuelle.
Mécanisme d'action
Le monoxyde d'azote active la guanylate cyclase soluble, qui produit du GMP cyclique (GMPc) ; le GMPc active la protéine kinase G et relâche le muscle lisse. La PDE5 met fin au signal en hydrolysant le GMPc. Bloquer la PDE5 maintient le GMPc élevé partout où du monoxyde d'azote est produit : dans les corps caverneux (érection), dans les artères pulmonaires (baisse des résistances vasculaires pulmonaires) et dans les vaisseaux systémiques (légère baisse de la pression artérielle). Comme l'effet dépend du monoxyde d'azote, tout ce qui apporte du monoxyde d'azote ou du GMPc (dérivés nitrés, riociguat) le démultiplie.
Cible: Phosphodiestérase de type 5 (PDE5A), l'enzyme du muscle lisse qui dégrade le GMPc
Médicaments de cette classe
- SildénafilUn inhibiteur de la PDE5 qui relâche le muscle lisse : il traite la dysfonction érectile et, à d'autres dosages, l'HTAP.Phosphodiestérase de type 5 (phosphodiestérase spécifique du GMPc)
- TadalafilUn inhibiteur de la PDE5 d'action prolongée pour la dysfonction érectile, les symptômes urinaires de l'hypertrophie…Phosphodiestérase de type 5 (phosphodiestérase spécifique du GMPc)
- VardénafilUn inhibiteur oral de la PDE5 de la dysfonction érectile ; il n'agit qu'avec une stimulation sexuelle et ne doit…Phosphodiestérase de type 5 (phosphodiestérase spécifique du GMPc)
Autres de la classe
- Vardénafil
- Avanafil
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel second messager les inhibiteurs de la PDE5 maintiennent-ils élevé ?
Le GMP cyclique (GMPc), produit par la guanylate cyclase lorsque du monoxyde d'azote est libéré ; la PDE5 le dégrade normalement.
Pourquoi les inhibiteurs de la PDE5 sont-ils contre-indiqués avec les dérivés nitrés ?
Les dérivés nitrés donnent du monoxyde d'azote et augmentent le GMPc ; bloquer en même temps sa dégradation peut provoquer une hypotension sévère, potentiellement mortelle.
Quel autre médicament de l'hypertension pulmonaire ne doit pas être associé à un inhibiteur de la PDE5 ?
Le riociguat, un stimulateur de la guanylate cyclase soluble : l'association potentialise l'hypotension.
Les inhibiteurs de la PDE5 provoquent-ils une érection sans stimulation sexuelle ?
Non. Ils amplifient le monoxyde d'azote libéré lors de la stimulation sexuelle ; sans lui, il y a peu de GMPc à protéger.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.