Sulfonylharnstoffe
Orale Arzneimittel, die die Bauchspeicheldrüse mehr Insulin ausschütten lassen. Günstig und wirksam, aber klassische Ursache arzneimittelbedingter Hypoglykämie.
Was sie sind
Insulinsekretagoga beim Typ-2-Diabetes. Sie brauchen funktionierende Betazellen und helfen deshalb beim Typ-1-Diabetes nicht.
Wirkmechanismus
Sulfonylharnstoffe binden an SUR1, die regulatorische Untereinheit des ATP-sensitiven Kaliumkanals (KATP, Kir6.2/SUR1) der Betazelle, und schließen ihn. Die Membran depolarisiert, spannungsgesteuerte Calciumkanäle öffnen sich, Calcium strömt ein und Insulingranula werden freigesetzt. Da die Freisetzung nicht vom Glucosespiegel abhängt, wird weiter Insulin ausgeschüttet, auch wenn die Glucose bereits niedrig ist.
Zielstruktur: Sulfonylharnstoff-Rezeptor 1 (SUR1) des KATP-Kanals der Betazelle
Arzneimittel dieser Klasse
- GlibenclamidEin starker, lang wirksamer Sulfonylharnstoff: Er zwingt die Bauchspeicheldrüse, Insulin freizusetzen, und hat das…Sulfonylharnstoff-Rezeptor 1 (SUR1) des KATP-Kanals
- GliclazidDer Sulfonylharnstoff auf der WHO-Liste der unentbehrlichen Arzneimittel: Er steigert die Insulinfreisetzung mit…Sulfonylharnstoff-Rezeptor 1 (SUR1) des KATP-Kanals
- GlimepiridEin einmal täglich eingenommener Sulfonylharnstoff bei Typ-2-Diabetes: steigert die Insulinfreisetzung und kann…Sulfonylharnstoff-Rezeptor 1 (SUR1) des KATP-Kanals
- GlipizidEin kürzer wirksamer Sulfonylharnstoff, vor den Mahlzeiten eingenommen. Wegen inaktiver Metaboliten oft gewählt, wenn…Sulfonylharnstoff-Rezeptor 1 (SUR1) des KATP-Kanals
Weitere der Klasse
- Tolbutamid (erste Generation)
- Chlorpropamid (erste Generation, lang wirksam)
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Warum wirken Sulfonylharnstoffe beim Typ-1-Diabetes nicht?
Sie wirken, indem sie die Betazellen Insulin freisetzen lassen. Beim Typ-1-Diabetes sind die Betazellen zerstört, es gibt also kein Insulin, das freigesetzt werden könnte.
Welchen Kanal schließen Sulfonylharnstoffe, und was geschieht danach in der Betazelle?
Den ATP-sensitiven Kaliumkanal (Kir6.2/SUR1). Die Zelle depolarisiert, spannungsgesteuerte Calciumkanäle öffnen sich, und der Calciumanstieg löst die Insulinfreisetzung aus.
Warum kann eine Sulfonylharnstoff-Hypoglykämie zurückkehren, nachdem sich der Patient zunächst erholt hat?
Das Arzneimittel stimuliert die Insulinfreisetzung, solange es im Körper ist; das dauert bei Niereninsuffizienz oder lang wirksamen Substanzen länger. Die Glucose muss viele Stunden überwacht werden.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Glyburide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GLYBURIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell KATP channel bound to ATP and glibenclamide (RCSB Protein Data Bank, 2017).
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