Sulfonilureias
Medicamentos orais que fazem o pâncreas liberar mais insulina. Baratos e eficazes, mas a causa clássica de hipoglicemia induzida por medicamentos.
O que são
Secretagogos de insulina para o diabetes tipo 2. Precisam de células beta funcionantes, por isso não ajudam no diabetes tipo 1.
Mecanismo de ação
As sulfonilureias ligam-se ao SUR1, a subunidade reguladora do canal de potássio sensível ao ATP (KATP, Kir6.2/SUR1) da célula beta, e o fecham. A membrana despolariza, os canais de cálcio dependentes de voltagem se abrem, o cálcio entra e os grânulos de insulina são liberados. Como a liberação não depende do nível de glicose, a insulina continua sendo secretada mesmo quando a glicose já está baixa.
Alvo: Receptor de sulfonilureia 1 (SUR1) do canal KATP da célula beta
Fármacos desta classe
- GlibenclamidaUma sulfonilureia potente e de ação prolongada: força o pâncreas a liberar insulina e tem o maior risco de…Receptor de sulfonilureia 1 (SUR1) do canal KATP
- GliclazidaA sulfonilureia da lista de medicamentos essenciais da OMS: aumenta a liberação de insulina com menos hipoglicemia que…Receptor de sulfonilureia 1 (SUR1) do canal KATP
- GlimepiridaUma sulfonilureia de uso uma vez ao dia para o diabetes tipo 2: aumenta a liberação de insulina e pode causar…Receptor de sulfonilureia 1 (SUR1) do canal KATP
- GlipizidaUma sulfonilureia de ação mais curta, tomada antes das refeições. Seus metabólitos inativos a tornam uma escolha comum…Receptor de sulfonilureia 1 (SUR1) do canal KATP
Outros da classe
- tolbutamida (primeira geração)
- clorpropamida (primeira geração, de ação prolongada)
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Por que as sulfonilureias não funcionam no diabetes tipo 1?
Agem fazendo as células beta liberarem insulina. No diabetes tipo 1 as células beta foram destruídas, então não há insulina para liberar.
Qual canal as sulfonilureias fecham, e o que acontece em seguida na célula beta?
O canal de potássio sensível ao ATP (Kir6.2/SUR1). A célula despolariza, os canais de cálcio dependentes de voltagem se abrem e o aumento do cálcio desencadeia a liberação de insulina.
Por que a hipoglicemia por sulfonilureia pode voltar depois que o paciente se recupera inicialmente?
O medicamento continua estimulando a liberação de insulina enquanto permanece no organismo, o que dura mais na insuficiência renal ou com agentes de ação prolongada. A glicose deve ser vigiada por muitas horas.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Glyburide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GLYBURIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell KATP channel bound to ATP and glibenclamide (RCSB Protein Data Bank, 2017).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.