Topoisomerase-Inhibitoren
Krebsmittel, die DNA-schneidende und -verschließende Enzyme festhalten. Die DNA bleibt offen, und es entstehen Brüche, die sich teilende Zellen töten.
Was sie sind
Topoisomerase-I-Inhibitoren (Camptothecine: Irinotecan, Topotecan) und Topoisomerase-II-Inhibitoren (Epipodophyllotoxine: Etoposid). Anthrazykline vergiften ebenfalls die Topoisomerase II, werden aber zu den Antitumor-Antibiotika gezählt.
Wirkmechanismus
Topoisomerasen lösen die Verdrillung der DNA während der Replikation, indem sie sie schneiden und wieder verschließen. Camptothecine binden den Topoisomerase-I-DNA-Komplex und verhindern das Verschließen des Einzelstrangbruchs; Etoposid tut dasselbe mit der Topoisomerase II und ihrem Doppelstrangschnitt. Trifft die Replikationsgabel auf diese festgehaltenen Komplexe, entstehen bleibende Doppelstrangbrüche und die Zelle geht in Apoptose.
Zielstruktur: DNA-Topoisomerase I oder II
Arzneimittel dieser Klasse
- EtoposidPflanzlicher Wirkstoff, der die Topoisomerase II an geschnittener DNA festhält. Bei Hoden- und kleinzelligem…DNA-Topoisomerase IIα
- IrinotecanCamptothecin-Prodrug beim kolorektalen Karzinom. Die aktive Form SN-38 hält die Topoisomerase I fest; Hauptrisiken…DNA-Topoisomerase I
- TopotecanCamptothecin, das die Topoisomerase I festhält. Bei Rezidiv von Ovarial- und kleinzelligem Lungenkrebs und bei…DNA-Topoisomerase I
Weitere der Klasse
- Teniposid
- Belotecan
Testen Sie sich
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Welche Topoisomerase hemmen Irinotecan und Topotecan, und welche hemmt Etoposid?
Irinotecan und Topotecan: Topoisomerase I. Etoposid: Topoisomerase II.
Warum sind Topoisomerase-Gifte für sich teilende Zellen toxischer?
Die festgehaltenen Enzym-DNA-Komplexe werden zu bleibenden Doppelstrangbrüchen, wenn die Replikationsgabel sie erreicht.
Welche Genvariante erhöht das Risiko einer schweren Neutropenie unter Irinotecan?
UGT1A1-Allele mit verminderter Funktion (*28 oder *6), die die Inaktivierung von SN-38 verlangsamen.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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