Topoizomeraz inhibitörleri
DNA'yı kesip yeniden birleştiren enzimleri tuzağa düşüren kanser ilaçları. Kesilen DNA açık kalır ve bölünen hücreleri öldüren kırıklara dönüşür.
Nedir
Topoizomeraz I inhibitörleri (kamptotesinler: irinotekan, topotekan) ve topoizomeraz II inhibitörleri (epipodofilotoksinler: etoposid). Antrasiklinler de topoizomeraz II'yi zehirler, ancak antitümör antibiyotikler arasında sınıflandırılır.
Etki mekanizması
Topoizomerazlar replikasyon sırasında DNA'nın burulmasını, onu kesip yeniden birleştirerek giderir. Kamptotesinler topoizomeraz I-DNA kompleksine bağlanır ve tek zincir çentiğinin yeniden kapanmasını önler; etoposid aynısını topoizomeraz II ve onun çift zincir kesiği için yapar. Replikasyon çatalı bu tuzağa düşmüş komplekslere çarptığında kalıcı çift zincir kırıkları oluşur ve hücre apoptoza gider.
Hedef: DNA topoizomeraz I veya II
Bu gruptaki ilaçlar
- EtopositTopoizomeraz II'yi kesik DNA üzerinde tuzağa düşüren bitkisel ilaç. Testis ve küçük hücreli akciğer kanserinde…DNA topoizomeraz IIα
- İrinotekanKolorektal kanser için bir kamptotesin ön ilacı. Aktif formu SN-38 topoizomeraz I'i tuzağa düşürür; erken ve geç ishal…DNA topoizomeraz I
- TopotekanTopoizomeraz I'i tuzağa düşüren kamptotesin. Nüks eden over ve küçük hücreli akciğer kanserinde, serviks kanserinde…DNA topoizomeraz I
Gruptaki diğerleri
- tenipozid
- belotekan
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
İrinotekan ve topotekan hangi topoizomerazı, etoposid hangisini inhibe eder?
İrinotekan ve topotekan: topoizomeraz I. Etoposid: topoizomeraz II.
Topoizomeraz zehirleri bölünen hücreler için neden daha toksiktir?
Tuzağa düşmüş enzim-DNA kompleksleri, replikasyon çatalı onlara ulaştığında kalıcı çift zincir kırıklarına dönüşür.
Hangi gen varyantı irinotekanla şiddetli nötropeni riskini artırır?
SN-38'in inaktivasyonunu yavaşlatan, fonksiyonu azalmış UGT1A1 alelleri (*28 veya *6).
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.