Inibidores da topoisomerase
Antineoplásicos que aprisionam as enzimas que cortam e religam o DNA. O DNA cortado fica aberto e vira quebras que matam as células em divisão.
O que são
Inibidores da topoisomerase I (camptotecinas: irinotecano, topotecano) e inibidores da topoisomerase II (epipodofilotoxinas: etoposídeo). As antraciclinas também envenenam a topoisomerase II, mas são agrupadas com os antibióticos antitumorais.
Mecanismo de ação
As topoisomerases aliviam a torção do DNA durante a replicação cortando-o e religando-o. As camptotecinas se ligam ao complexo topoisomerase I–DNA e impedem a religação do corte de fita simples; o etoposídeo faz o mesmo com a topoisomerase II e seu corte de fita dupla. Quando a forquilha de replicação colide com esses complexos aprisionados, formam-se quebras de fita dupla permanentes e a célula entra em apoptose.
Alvo: DNA topoisomerase I ou II
Fármacos desta classe
- EtoposídeoFármaco vegetal que prende a topoisomerase II ao DNA cortado. Para câncer de testículo e de pulmão de pequenas…DNA-topoisomerase IIα
- IrinotecanoPró-fármaco camptotecina para o câncer colorretal. Sua forma ativa, o SN-38, prende a topoisomerase I; os riscos são…DNA-topoisomerase I
- TopotecanaCamptotecina que prende a topoisomerase I. Para câncer de ovário e de pulmão de pequenas células recidivados e de colo…DNA-topoisomerase I
Outros da classe
- teniposídeo
- belotecano
Teste seus conhecimentos
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Qual topoisomerase o irinotecano e o topotecano inibem, e qual o etoposídeo inibe?
Irinotecano e topotecano: topoisomerase I. Etoposídeo: topoisomerase II.
Por que os venenos de topoisomerase são mais tóxicos para as células em divisão?
Os complexos enzima–DNA aprisionados se tornam quebras de fita dupla permanentes quando a forquilha de replicação os alcança.
Qual variante gênica aumenta o risco de neutropenia grave com irinotecano?
Alelos de UGT1A1 com função reduzida (*28 ou *6), que retardam a inativação do SN-38.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.