Weitere Antimykotika
Antimykotika mit eigenen Zielstrukturen: Terbinafin (Squalen-Epoxidase), Flucytosin (DNA und RNA des Pilzes) und Griseofulvin (Mikrotubuli).
Was sie sind
Eine Gruppe nicht verwandter Wirkstoffe. Terbinafin und Griseofulvin sind orale Mittel gegen Dermatophyten (Nägel, Kopfhaut, Haut); Flucytosin wird zusammen mit Amphotericin B bei Kryptokokkenmeningitis und schweren Candida-Infektionen gegeben.
Wirkmechanismus
Terbinafin blockiert die Squalen-Epoxidase, einen frühen Schritt der Ergosterolsynthese, sodass sich toxisches Squalen anreichert (fungizid). Flucytosin gelangt in den Pilz, wird in Fluorouracil umgewandelt und stört die RNA- und DNA-Synthese des Pilzes. Griseofulvin bindet Mikrotubulusproteine und stoppt die Mitose des Pilzes; es reichert sich in neu gebildetem Keratin an.
Zielstruktur: Verschiedene Ziele: Squalen-Epoxidase, Nukleinsäuresynthese, Mikrotubuli
Arzneimittel dieser Klasse
- TerbinafinAllylamin-Antimykotikum gegen Nagel- und Hautpilz (Dermatophyten). Hemmt die Squalen-Epoxidase; Hauptrisiken: seltenes…Squalen-Epoxidase des Pilzes (ERG1)
- FlucytosinOrales Antimykotikum, das im Pilz zu Fluorouracil umgewandelt wird. Mit Amphotericin B bei Kryptokokkenmeningitis…RNA und Thymidylat-Synthase des Pilzes, über seinen Metaboliten Fluorouracil
- GriseofulvinOrales Mittel gegen Dermatophyten von Haut, Haar und Nägeln, klassisch bei Tinea capitis bei Kindern. Bindet…Mikrotubuli des Pilzes (Tubulin)
- CiclopiroxTopisches Breitspektrum-Antimykotikum (ein Hydroxypyridon) für Tinea, Hautcandidose, Pityriasis versicolor und, als…Metallabhängige Pilzenzyme (über Kationenchelatbildung)
- IbrexafungerpErstes orales Triterpenoid-Antimykotikum; hemmt wie Echinocandine die Glucan-Synthase. Für vulvovaginale Candidose. In…β-1,3-D-Glucan-Synthase des Pilzes (Fks1)
Weitere der Klasse
- Ciclopirox (topisch)
- Ibrexafungerp
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Warum wirkt Terbinafin fungizid, während die meisten Azole gegen Candida fungistatisch sind?
Die Blockade der Squalen-Epoxidase entzieht nicht nur Ergosterol, sondern lässt auch Squalen bis zu toxischen Spiegeln anstauen, die die Membran durchlässig machen.
Welcher menschliche Enzymmangel macht Flucytosin gefährlich?
Der Mangel an Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD): das aus Flucytosin entstehende Fluorouracil wird nicht abgebaut, was schwere Toxizität verursacht; ein vollständiger Mangel ist eine Kontraindikation.
Warum heilt Griseofulvin eine Tinea capitis nur langsam?
Es bindet an neu gebildetes Keratin und schützt es, daher müssen das befallene Haar oder die Haut herauswachsen und ersetzt werden.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - TERBINAFINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - FLUCYTOSINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - GRISEOFULVIN MICROSIZE- griseofulvin tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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