Flucytosin

Weitere Antimykotika
Weitere Antimykotika

Orales Antimykotikum, das im Pilz zu Fluorouracil umgewandelt wird. Mit Amphotericin B bei Kryptokokkenmeningitis gegeben; es kann das Knochenmark unterdrücken.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: 5-Fluorcytosin (5-FC)

Steckbrief

Group: Weitere Antimykotika
Target: RNA und Thymidylat-Synthase des Pilzes, über seinen Metaboliten Fluorouracil
Used for: Kryptokokkenmeningitis · Schwere Candida-Infektionen
Key effects: Übelkeit · Exanthem · Verwirrtheit
Monitor: Leukozyten- und Thrombozytenzahl · Leberwerte
ATC: J02AX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Flucytosin gelangt über die Cytosin-Permease in den Pilz und wird von der Cytosin-Desaminase in Fluorouracil umgewandelt. Seine Metaboliten werden fälschlich in die Pilz-RNA eingebaut, was die Proteinsynthese stört, und hemmen die DNA-Synthese. Menschlichen Zellen fehlt die Cytosin-Desaminase; das erklärt die Selektivität. Bei alleiniger Anwendung entsteht rasch Resistenz.

Flucytosin gelangt über die Cytosin-Permease in den Pilz
Die Cytosin-Desaminase des Pilzes wandelt es in Fluorouracil um
Falsche RNA und blockierte DNA-Synthese stoppen den Pilz

Indikationen

Kryptokokkenmeningitis, in Kombination mit Amphotericin B. Kryptokokkenmeningitis →
Schwere Candida-Infektionen (Septikämie, Endokarditis, Harnwegsinfektionen), in Kombination mit Amphotericin B. Candidose: oral, ösophageal und invasiv →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitverlust
Exanthem, Juckreiz und Photosensibilität
Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Schwindel und Sedierung
Niedriges Kalium

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Flucytosin
Vollständiger DPD-Mangel

Wichtige Wechselwirkungen

Amphotericin B: Synergistisch, doch die durch Amphotericin bedingte Nierenschädigung erhöht Spiegel und Toxizität von Flucytosin.
Cytarabin: Kann die antimykotische Wirkung von Flucytosin durch kompetitive Hemmung aufheben.
Arzneimittel, die die glomeruläre Filtration senken: Verlängern seine Halbwertszeit und begünstigen die Kumulation.
Knochenmarksuppressive Mittel und Strahlentherapie: Erhöhen das Risiko einer Knochenmarkdepression.

Was überwacht wird

Nierenfunktion und Flucytosin-Blutspiegel
Leukozyten- und Thrombozytenzahl, häufig
Leberwerte (alkalische Phosphatase, AST, ALT)
Elektrolyte, besonders Kalium, vor Beginn

Anwendung und Sicherheit

Orale Kapseln; zusammen mit Amphotericin B gegeben, nicht als Monotherapie einer systemischen Infektion.
Die Dosis richtet sich nach der Nierenfunktion: vor jeder Anpassung Kreatinin und Arzneimittelspiegel prüfen.
Laborhinweis: Kreatinin sollte mit der Jaffé-Methode bestimmt werden, die Flucytosin nicht stört.

Schwangerschaft und Stillzeit

Bei Ratten teratogen und beim Menschen wenig untersucht; in der Schwangerschaft nur, wenn der Nutzen das Risiko klar überwiegt.

Pflege

Vor der ersten Gabe Ausgangswerte von Blutbild, Kreatinin, Leberwerten und Kalium.
Auf Fieber, Halsschmerzen, Blutungen oder Hämatome achten (Knochenmarksuppression).
Ikterus, dunklen Urin, Verwirrtheit oder verminderte Harnmenge melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Rasche und nahezu vollständige orale Resorption.
Verteilung: Geringe Proteinbindung; überwindet die Blut-Hirn-Schranke und erreicht wirksame Liquorspiegel.
Elimination: Überwiegend unverändert über die Nieren; bei Niereninsuffizienz kumuliert es und seine Halbwertszeit wird sehr lang.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Flucytosin nicht allein eingesetzt?

Unter Monotherapie entsteht rasch Resistenz; es wird mit Amphotericin B kombiniert, mit dem es synergistisch wirkt.

Was macht Flucytosin selektiv für Pilze?

Pilze wandeln es mit der Cytosin-Desaminase in Fluorouracil um, einem Enzym, das menschlichen Zellen fehlt.

Was ist die wichtigste dosisabhängige Toxizität, und was erhöht ihr Risiko?

Die Knochenmarksuppression; sie wird wahrscheinlicher, wenn die Nierenfunktion sinkt (zum Beispiel durch Amphotericin B) und die Spiegel steigen.