Autres antifongiques
Antifongiques à cibles propres : terbinafine (squalène époxydase), flucytosine (ADN et ARN fongiques) et griséofulvine (microtubules).
De quoi s'agit-il
Un groupe de médicaments sans parenté. La terbinafine et la griséofulvine sont des médicaments oraux contre les dermatophytes (ongles, cuir chevelu, peau) ; la flucytosine est associée à l'amphotéricine B dans la méningite à cryptocoque et les infections graves à Candida.
Mécanisme d'action
La terbinafine bloque la squalène époxydase, une étape précoce de la synthèse de l'ergostérol, d'où une accumulation toxique de squalène (fongicide). La flucytosine pénètre dans le champignon, est transformée en fluorouracile et perturbe la synthèse de l'ARN et de l'ADN fongiques. La griséofulvine se lie aux protéines des microtubules et arrête la mitose fongique ; elle se concentre dans la kératine nouvellement formée.
Cible: Cibles différentes : squalène époxydase, synthèse des acides nucléiques, microtubules
Médicaments de cette classe
- TerbinafineAllylamine contre les mycoses des ongles et de la peau (dermatophytes). Bloque la squalène époxydase ; risques : rare…Squalène époxydase fongique (ERG1)
- FlucytosineAntifongique oral transformé en fluorouracile dans le champignon. Associé à l'amphotéricine B dans la méningite à…ARN fongique et thymidylate synthase, par l'intermédiaire de son métabolite, le fluorouracile
- GriséofulvineAntifongique oral des dermatophyties (peau, cheveux, ongles), classique de la teigne de l'enfant. Il se lie aux…Microtubules fongiques (tubuline)
- CiclopiroxAntifongique topique à large spectre (hydroxypyridone) : dermatophytoses, candidose cutanée, pityriasis versicolor et…Enzymes fongiques dépendantes des métaux (par chélation des cations)
- IbrexafungerpPremier antifongique triterpénoïde oral ; bloque la glucane synthase comme les échinocandines. Candidose…β-1,3-D-glucane synthase fongique (Fks1)
Autres de la classe
- ciclopirox (topique)
- ibrexafungerp
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la terbinafine est-elle fongicide alors que la plupart des azolés sont fongistatiques sur Candida ?
Bloquer la squalène époxydase ne supprime pas seulement l'ergostérol : le squalène s'accumule jusqu'à des niveaux toxiques qui rendent la membrane perméable.
Quel déficit enzymatique humain rend la flucytosine dangereuse ?
Le déficit en dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD) : le fluorouracile issu de la flucytosine n'est pas dégradé, d'où une toxicité sévère ; un déficit complet est une contre-indication.
Pourquoi la griséofulvine ne guérit-elle la teigne du cuir chevelu que lentement ?
Elle se lie à la kératine nouvellement formée et la protège ; le cheveu ou la peau infectés doivent donc pousser et être remplacés.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - TERBINAFINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - FLUCYTOSINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - GRISEOFULVIN MICROSIZE- griseofulvin tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.