Lorlatinib

Mécanisme d'action

✂Récepteurs à activité tyrosine kinase ALK et ROS1Lorlatinib

ⓘ La figure montre le lorlatinib (PF-06463922), un macrocycle, dans la poche de l'ATP du domaine kinase de l'ALK humaine.

Le lorlatinib est un inhibiteur macrocyclique compact du site de l'ATP d'ALK et de ROS1. Il a été conçu pour rester actif après l'échec d'un ou deux inhibiteurs d'ALK antérieurs, et il est désormais aussi utilisé en premier traitement. Le blocage de la kinase de fusion arrête les signaux de croissance de la tumeur.

1. Macrocycle qui occupe le site de l'ATP d'ALK et de ROS1
2. Conçu pour agir après l'échec des inhibiteurs d'ALK antérieurs
3. Kinase de fusion réduite au silence : la croissance tumorale s'arrête

Indications

• Cancer bronchique non à petites cellules métastatique ALK-positif, en premier traitement ou après d'autres inhibiteurs d'ALK. Cancer du poumon →

Effets indésirables

Fréquents

• Prise de poids et gonflement des bras ou des jambes
• Fatigue
• Nausées, vomissements, diarrhée ou constipation
• Éruption cutanée ou démangeaisons
• Engourdissement ou fourmillements (neuropathie périphérique)

Contre-indications

• Association aux inducteurs puissants du CYP3A (risque d’atteinte hépatique grave)

Interactions principales

Contraceptifs hormonaux (pilules, patchs, anneaux, injections)

Le lorlatinib les rend moins efficaces ; une méthode non hormonale est utilisée.

Millepertuis et autres inducteurs ou inhibiteurs puissants du CYP3A4

Modifient les concentrations de lorlatinib.

Surveillance

• ECG avant et pendant le traitement
• Pression artérielle avant et pendant le traitement
• Glycémie et autres examens biologiques
• Humeur, comportement et fonctions cognitives

Administration et sécurité

• Voie orale ; avalé entier, jamais coupé, écrasé, mâché ni ouvert.
• Si le patient vomit après une prise, la dose n'est pas répétée ; la suivante est prise à l'heure habituelle.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer et une contraception non hormonale est utilisée pendant et après le traitement, car le médicament rend les contraceptifs hormonaux moins efficaces ; l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

• À chaque visite, interroger le patient et sa famille sur une confusion, des modifications de l'humeur, des hallucinations ou des troubles de la parole.
• Contrôler la pression artérielle ; enseigner les signes d'hyperglycémie (soif, mictions fréquentes, haleine fruitée).
• Signaler un nouvel essoufflement, une toux ou de la fièvre.
• Vérifier un test de grossesse négatif et enseigner une contraception non hormonale (la pilule peut échouer).

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimés oraux, avec ou sans nourriture.

Métabolisme

Foie, CYP3A4.

Demi-vie

Environ 24 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Alectinib
• Crizotinib

Maladies liées

• Cancer du poumon

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Lorlatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lorlatinib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.