Lorlatinibe
Inibidores de ALK e ROS1
Inibidores de ALK e ROS1Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.Gravidez: evitar
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar e usa-se contracepção não hormonal durante e após o tratamento, porque o fármaco torna os contraceptivos…
Inibidor de ALK e ROS1 de 3ª geração para câncer de pulmão ALK-positivo, em 1ª linha ou após outros anti-ALK. Atenção a humor, cognição, glicemia e PA.
Também chamado: PF-06463922
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de ALK e ROS1
- Target
- Tirosinas quinases receptoras ALK e ROS1
- Used for
- Câncer de pulmão
- Key effects
- Fadiga · Náuseas · Erupção cutânea ou coceira
- Monitor
- ECG antes e durante o tratamento · Humor
- ATC
- L01ED05
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o lorlatinibe (PF-06463922), um macrociclo, no bolso de ATP do domínio quinase do ALK humano.
O lorlatinibe é um inibidor macrocíclico compacto do sítio de ATP de ALK e ROS1. Foi projetado para continuar ativo após a falha de um ou dois inibidores de ALK anteriores e hoje também é usado como primeiro tratamento. Bloquear a quinase fundida interrompe os sinais de crescimento do tumor.
- Macrociclo que ocupa o sítio de ATP de ALK e ROS1
- Feito para funcionar após a falha de inibidores de ALK anteriores
- Quinase fundida silenciada: o crescimento tumoral cessa
Indicações
- Câncer de pulmão de não pequenas células metastático ALK-positivo, como primeiro tratamento ou após outros inibidores de ALK. Câncer de pulmão →
Efeitos adversos
Frequentes
- Ganho de peso e inchaço dos braços ou das pernas
- Fadiga
- Náuseas, vômitos, diarreia ou constipação
- Erupção cutânea ou coceira
- Dormência ou formigamento (neuropatia periférica)
Contraindicações
- Uso com indutores potentes do CYP3A (risco de lesão hepática grave)
Interações importantes
- Contraceptivos hormonais (pílulas, adesivos, anéis, injeções)
- O lorlatinibe os torna menos eficazes; usa-se um método não hormonal.
- Erva-de-são-joão e outros indutores ou inibidores potentes do CYP3A4
- Alteram os níveis de lorlatinibe.
O que se monitora
- ECG antes e durante o tratamento
- Pressão arterial antes e durante o tratamento
- Glicemia e outros exames laboratoriais
- Humor, comportamento e cognição
Administração e segurança
- Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto.
- Se o paciente vomitar após uma dose, a dose não é repetida; a próxima é tomada no horário habitual.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar e usa-se contracepção não hormonal durante e após o tratamento, porque o fármaco torna os contraceptivos hormonais menos eficazes; evita-se a amamentação.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar ao paciente e à família sobre confusão, alterações do humor, alucinações ou problemas de fala a cada consulta.
- Verificar a pressão arterial; ensinar os sinais de glicemia alta (sede, micção frequente, hálito frutado).
- Relatar falta de ar nova, tosse ou febre.
- Confirmar teste de gravidez negativo e orientar contracepção não hormonal (a pílula pode falhar).
Farmacocinética
- Absorção
- Comprimidos orais, com ou sem alimento.
- Metabolismo
- Fígado, CYP3A4.
- Meia-vida
- Cerca de 24 horas.
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Qual família de efeitos adversos é característica do lorlatinibe?
Efeitos no sistema nervoso central: confusão, alterações de memória e humor, alucinações, problemas de fala e convulsões.
Por que se recomenda um contraceptivo não hormonal com o lorlatinibe?
Porque o lorlatinibe torna os contraceptivos hormonais menos eficazes, e o fármaco pode causar dano fetal.
Quais duas medidas são verificadas antes e durante o lorlatinibe, além dos exames laboratoriais?
Um ECG e a pressão arterial.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Lorlatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lorlatinib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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