Megluminantimonat

Antileishmaniamittel
Antileishmaniamittel
Schwangerschaft: meiden
In der Schwangerschaft nicht empfohlen; man setzt Thermotherapie ein oder verschiebt die Behandlung, und wenn dringend, wird liposomales Amphotericin B gegeben.

Injizierbares fünfwertiges Antimonpräparat, Standard bei kutaner Leishmaniose in Kolumbien; Herz, Pankreas und Leber werden überwacht.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Megluminantimonat (Schreibvariante «Meglumine antimonate»), N-Methylglucamin-Antimonat

Steckbrief

Group: Antileishmaniamittel
Target: Trypanothionreduktase von Leishmania (und die Thiole des Parasiten)
Used for: Kutane Leishmaniose · Viszerale Leishmaniose
Key effects: Muskel- und Gelenkschmerzen · Übelkeit · Fieber
Monitor: Transaminasen · Blutbild
ATC: P01CB01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Trypanothionreduktase von Leishmania (und die Thiole des Parasiten)Megluminantimonat

Die Abbildung zeigt die Trypanothionreduktase von Leishmania infantum mit gebundenem dreiwertigem Antimon (Sb³⁺), der aktiven Form, in die das fünfwertige Antimonpräparat umgewandelt wird.

Zielstruktur in 3D: Trypanothionreduktase von Leishmania (und die Thiole des Parasiten). PDB-Struktur 2W0H (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Fünfwertiges Antimon (Sb⁵⁺) ist ein Prodrug: Im Makrophagen und im Amastigoten wird es zum giftigeren dreiwertigen Antimon (Sb³⁺) reduziert. Sb³⁺ treibt Trypanothion und Glutathion aus dem Parasiten und hemmt die Trypanothionreduktase, das Enzym, das seine antioxidative Abwehr aufrechterhält. Ohne Reduktionskraft stirbt der Amastigot im Phagolysosom.

Sb⁵⁺ erreicht den infizierten Makrophagen
Es wird zu Sb³⁺ reduziert, der aktiven Form
Sb³⁺ erschöpft die Thiole und hemmt die Trypanothionreduktase
Der Amastigot stirbt an oxidativem Stress

Indikationen

Kutane Leishmaniose (systemische Erstlinientherapie bei Erwachsenen in Kolumbien) Leishmaniose →
Lokalisierte kutane Leishmaniose mit wenigen Läsionen: intraläsionale Infiltration Leishmaniose →
Mukosale und disseminierte Leishmaniose Leishmaniose →
Viszerale Leishmaniose, als zweite Wahl Leishmaniose →

Nebenwirkungen

Häufig

Muskel- und Gelenkschmerzen
Übelkeit, Bauchschmerzen und andere Magen-Darm-Symptome
Fieber, Kopfschmerzen, Schwäche und Unwohlsein
Hautausschlag
Schmerzen an der i.m.-Injektionsstelle und sterile Abszesse
Erhöhte Transaminasen, Amylase und Lipase

Kontraindikationen

Auffälligkeiten im Elektrokardiogramm
Relevante Herz-, Nieren- oder Lebererkrankung (fachärztliche Beurteilung; lokale Behandlungen oder liposomales Amphotericin B werden bevorzugt)
Überempfindlichkeit gegen Antimonpräparate

Wichtige Wechselwirkungen

Andere QT-verlängernde Medikamente: Erhöhen zusätzlich das Risiko ventrikulärer Arrhythmien
Gleichzeitige Tuberkulosebehandlung: Die kolumbianische Leitlinie verlangt eine engmaschige Überwachung auf unerwünschte Ereignisse durch Wechselwirkungen

Was überwacht wird

Elektrokardiogramm vor und während der Behandlung (über 45 Jahre oder mit Herzerkrankung)
Transaminasen, Amylase und Lipase zur Mitte und am Ende der Therapie
Blutbild, Kreatinin und Harnstoff
Schwangerschaftstest bei Frauen im gebärfähigen Alter
Körpergewicht und Ulkusgröße (Messungen oder Fotografien)

Anwendung und Sicherheit

I.m. oder i.v. einmal täglich; in Kolumbien als überwachte Behandlung.
Die intraläsionale Infiltration erfolgt durch geschultes Personal, wie eine intradermale oder subkutane Injektion, die das gesamte Ulkus abdeckt.
Die i.m.-Injektion ist schmerzhaft und kann sterile Abszesse hinterlassen: Injektionsstellen wechseln.
Sobald der Fall bestätigt und die Behandlung gewählt ist, wird er an SIVIGILA gemeldet.

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft nicht empfohlen; man setzt Thermotherapie ein oder verschiebt die Behandlung, und wenn dringend, wird liposomales Amphotericin B gegeben.

Pflege

Vorher: EKG, wenn indiziert, Ausgangslaborwerte und Schwangerschaftstest.
Nach Muskel-, Gelenk- oder Bauchschmerzen (mögliche Pankreatitis) sowie nach Herzklopfen oder Ohnmacht fragen.
Den Patienten wiegen: Das Gewicht bestimmt die Dosis und kann sich während der Behandlung ändern.
Den Verlauf des Ulkus und die späteren Kontrolltermine dokumentieren (Heilung oder Versagen).
Unerwünschte Ereignisse werden an INVIMA gemeldet (Pharmakovigilanz).

Pharmakokinetik

Resorption: Oral nicht resorbiert: Gabe i.m., i.v. oder intraläsional
Verteilung: Verteilt sich rasch; Antimon reichert sich im Gewebe an und wird langsam ausgeschieden
Elimination: Im Urin
Halbwertszeit: Zwei Phasen: eine kurze Anfangsphase von Stunden und eine viel längere terminale Phase

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was ist die aktive Form von Megluminantimonat?

Dreiwertiges Antimon (Sb³⁺), das entsteht, wenn fünfwertiges Antimon im Makrophagen und im Amastigoten reduziert wird.

Welches Enzym des Parasiten hemmt dreiwertiges Antimon?

Die Trypanothionreduktase, die die antioxidative Abwehr von Leishmania aufrechterhält.

Welche drei Organe oder Systeme werden während einer Antimontherapie überwacht?

Das Herz (EKG, QT), das Pankreas (Amylase und Lipase) und die Leber (Transaminasen), dazu Blutbild und Nierenfunktion.

Was wird bei einer Schwangeren mit kutaner Leishmaniose gemacht?

Antimonpräparate werden nicht gegeben: Man setzt Thermotherapie ein oder verschiebt die Behandlung; wenn dringend, liposomales Amphotericin B.