Meglumin antimonat

Etki mekanizması

✂Leishmania tripanotiyon redüktazı (ve parazitin tiyolleri)Meglumin antimonat

ⓘ Şekil, beş değerlikli antimonun dönüştüğü aktif form olan üç değerlikli antimonun (Sb³⁺) bağlı olduğu Leishmania infantum tripanotiyon redüktazını gösterir.

Beş değerlikli antimon (Sb⁵⁺) bir ön ilaçtır: makrofajın ve amastigotun içinde daha toksik olan üç değerlikli antimona (Sb³⁺) indirgenir. Sb³⁺, tripanotiyonu ve glutatyonu parazitten dışarı atar ve antioksidan savunmasını çalışır durumda tutan enzim olan tripanotiyon redüktazı inhibe eder. İndirgeme gücü olmayan amastigot fagolizozomun içinde ölür.

1. Sb⁵⁺ enfekte makrofaja ulaşır
2. Aktif form olan Sb³⁺'e indirgenir
3. Sb³⁺ tiyolleri tüketir ve tripanotiyon redüktazı inhibe eder
4. Amastigot oksidatif stresten ölür

Endikasyonlar

• Kutanöz leişmanyaz (Kolombiya'da erişkinlerde ilk basamak sistemik tedavi) Leyşmanyaz →
• Az sayıda lezyonlu lokalize kutanöz leişmanyaz: lezyon içi infiltrasyon Leyşmanyaz →
• Mukozal ve dissemine leişmanyaz Leyşmanyaz →
• Viseral leişmanyaz, ikinci basamak olarak Leyşmanyaz →

Yan etkiler

Sık

• Kas ve eklem ağrısı
• Bulantı, karın ağrısı ve diğer bağırsak belirtileri
• Ateş, baş ağrısı, halsizlik ve keyifsizlik
• Deri döküntüsü
• IM enjeksiyon yerinde ağrı ve steril apseler
• Transaminaz, amilaz ve lipaz yükselmesi

Kontrendikasyonlar

• Elektrokardiyogram anormallikleri
• Belirgin kalp, böbrek veya karaciğer hastalığı (uzman değerlendirmesi; lokal tedaviler veya lipozomal amfoterisin B tercih edilir)
• Antimonlara aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

QT'yi uzatan diğer ilaçlar

Ventriküler aritmi riskini artırır

Eş zamanlı tüberküloz tedavisi

Kolombiya rehberi, etkileşimlere bağlı advers olaylar açısından yakın izlem ister

Neler izlenir

• Tedavi öncesinde ve süresince elektrokardiyogram (45 yaş üstü veya kalp hastalığı varsa)
• Kürün ortasında ve sonunda transaminazlar, amilaz ve lipaz
• Kan sayımı, kreatinin ve üre
• Doğurganlık çağındaki kadınlarda gebelik testi
• Vücut ağırlığı ve ülser boyutu (ölçümler veya fotoğraflar)

Uygulama ve güvenlik

• Günde bir kez IM veya IV; Kolombiya'da gözetimli tedavidir.
• Lezyon içi infiltrasyon, tüm ülseri kaplayan intradermal veya subkutan enjeksiyon gibi, eğitimli personel tarafından yapılır.
• IM enjeksiyon ağrılıdır ve steril apseler bırakabilir: uygulama yerlerini değiştirin.
• Olgu doğrulanıp tedavi seçildikten sonra SIVIGILA'ya bildirilir.

Gebelik ve emzirme

Gebelikte önerilmez; termoterapi uygulanır veya tedavi ertelenir, acilse lipozomal amfoterisin B kullanılır.

Hemşirelik bakımı

• Öncesinde: endike olduğunda EKG, başlangıç laboratuvar tetkikleri ve gebelik testi.
• Kas, eklem veya karın ağrısını (olası pankreatit) ve çarpıntı ya da bayılmayı sorun.
• Hastayı tartın: kilo dozu belirler ve tedavi sırasında değişebilir.
• Ülserin seyrini ve sonraki kontrol vizitlerini (iyileşme veya başarısızlık) kaydedin.
• Advers olaylar INVIMA'ya bildirilir (farmakovijilans).

Farmakokinetik

Emilim

Ağızdan emilmez: IM, IV veya lezyon içine verilir

Dağılım

Hızla dağılır; antimon dokularda birikir ve yavaş atılır

Eliminasyon

İdrarla

Yarılanma ömrü

İki faz: saatler süren kısa bir başlangıç fazı ve çok daha uzun bir terminal faz

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Miltefosin

İlişkili hastalıklar

• Leyşmanyaz

← Gruba dön: Antileişmanyal ilaçlar

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Lineamientos de atención clínica integral para Leishmaniasis en Colombia (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2023); Clinical Care of Leishmaniasis (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.