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Antimoniato de meglumina

  • AntileishmanióticosAntileishmanióticos
  • Gravidez: evitarNão recomendado na gestação; usa-se termoterapia ou adia-se o tratamento e, se for urgente, usa-se anfotericina B lipossomal.

Antimonial pentavalente injetável, pilar do tratamento da leishmaniose cutânea na Colômbia; vigiam-se coração, pâncreas e fígado.

Atualizado

Também chamado: Antimonato de meglumina, Antimoniato de N-metilglucamina

Ficha rápida

Group
Antileishmanióticos
Target
Tripanotiona redutase de Leishmania (e os tióis do parasita)
Used for
Leishmaniose cutânea · Leishmaniose visceral
Key effects
Dores musculares e articulares · Náuseas · Febre
Monitor
Eletrocardiograma antes e durante · Transaminases
ATC
P01CB01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a tripanotiona redutase de Leishmania infantum com antimônio trivalente (Sb³⁺) ligado, a forma ativa em que o antimonial pentavalente se converte.

Alvo em 3D: Tripanotiona redutase de Leishmania (e os tióis do parasita). Estrutura PDB 2W0H (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O antimônio pentavalente (Sb⁵⁺) é um pró-fármaco: dentro do macrófago e do amastigota, é reduzido ao antimônio trivalente (Sb³⁺), mais tóxico. O Sb³⁺ expulsa a tripanotiona e a glutationa do parasita e inibe a tripanotiona redutase, a enzima que mantém funcionando sua defesa antioxidante. Sem poder redutor, o amastigota morre dentro do fagolisossomo.

  1. O Sb⁵⁺ chega ao macrófago infectado
  2. É reduzido a Sb³⁺, a forma ativa
  3. O Sb³⁺ esgota os tióis e inibe a tripanotiona redutase
  4. O amastigota morre por estresse oxidativo

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Dores musculares e articulares
  • Náuseas, dor abdominal e outros sintomas digestivos
  • Febre, cefaleia, fraqueza e mal-estar
  • Erupção cutânea
  • Dor no local da injeção IM e abscessos estéreis
  • Elevação de transaminases, amilase e lipase

Contraindicações

  • Alterações do eletrocardiograma
  • Doença cardíaca, renal ou hepática significativa (avaliação especializada; preferem-se tratamentos locais ou anfotericina B lipossomal)
  • Hipersensibilidade aos antimoniais

Interações importantes

Outros fármacos que prolongam o QT
Somam-se ao risco de arritmias ventriculares
Tratamento simultâneo da tuberculose
A orientação colombiana pede vigilância estreita de eventos adversos por interações

O que se monitora

  • Eletrocardiograma antes e durante o tratamento (acima de 45 anos ou com cardiopatia)
  • Transaminases, amilase e lipase na metade e no fim do tratamento
  • Hemograma, creatinina e ureia
  • Teste de gravidez em mulheres em idade fértil
  • Peso corporal e tamanho da úlcera (medidas ou fotografias)

Administração e segurança

  • IM ou IV uma vez ao dia; na Colômbia é tratamento supervisionado.
  • A infiltração intralesional é feita por pessoal treinado, como uma injeção intradérmica ou subcutânea que cobre toda a úlcera.
  • A injeção IM é dolorosa e pode deixar abscessos estéreis: alternar os locais.
  • Uma vez confirmado o caso e escolhido o tratamento, notifica-se ao SIVIGILA.

Gravidez e amamentação

Não recomendado na gestação; usa-se termoterapia ou adia-se o tratamento e, se for urgente, usa-se anfotericina B lipossomal.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: ECG quando indicado, exames laboratoriais basais e teste de gravidez.
  • Perguntar sobre dores musculares, articulares ou abdominais (possível pancreatite) e sobre palpitações ou desmaios.
  • Pesar o paciente: o peso define a dose e pode mudar durante o tratamento.
  • Registrar a evolução da úlcera e as consultas de seguimento posteriores (cura ou falha).
  • Os eventos adversos são notificados ao INVIMA (farmacovigilância).

Farmacocinética

Absorção
Não é absorvido por via oral: administrado IM, IV ou por via intralesional
Distribuição
Distribui-se rapidamente; o antimônio se acumula nos tecidos e sai lentamente
Eliminação
Na urina
Meia-vida
Duas fases: uma inicial curta, de horas, e uma terminal muito mais longa

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual é a forma ativa do antimoniato de meglumina?

O antimônio trivalente (Sb³⁺), formado quando o antimônio pentavalente é reduzido dentro do macrófago e do amastigota.

Qual enzima do parasita o antimônio trivalente inibe?

A tripanotiona redutase, que mantém funcionando a defesa antioxidante da Leishmania.

Quais três órgãos ou sistemas são vigiados durante o tratamento com antimoniais?

O coração (ECG, QT), o pâncreas (amilase e lipase) e o fígado (transaminases), além do hemograma e da função renal.

O que se faz com uma gestante com leishmaniose cutânea?

Não se dão antimoniais: usa-se termoterapia ou adia-se o tratamento; se for urgente, anfotericina B lipossomal.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Lineamientos de atención clínica integral para Leishmaniasis en Colombia (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2023); Clinical Care of Leishmaniasis (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024).

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