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Miltefosin

  • AntileishmaniamittelAntileishmaniamittel
  • Schwangerschaft: kontraindiziertKontraindiziert: teratogen im Tierversuch; ein negativer Schwangerschaftstest und wirksame Verhütung während der Behandlung und Monate danach sind erforderlich.

Das einzige orale Antileishmaniamittel: behandelt kutane, mukosale und viszerale Leishmaniose, ist aber teratogen und verursacht Erbrechen und Durchfall.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Antileishmaniamittel
Target
Membranlipide und Signalwege von Leishmania
Used for
Kutane Leishmaniose · Mukosale Leishmaniose
Key effects
Erbrechen und Durchfall · Übelkeit
Monitor
Schwangerschaftstest vor Beginn · Transaminasen
ATC
P01CX04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Ein Alkylphosphocholin, ein Phospholipid-Analogon, das ursprünglich als Krebsmittel entwickelt wurde. Es gelangt über einen Phospholipid-Transporter (eine P-Typ-ATPase) in den Parasiten und stört den Etherlipid-Stoffwechsel, die zelluläre Signalübertragung und die Synthese der Glykosylphosphatidylinositol-Anker der Membran. Der genaue Mechanismus ist unbekannt; Mutationen im Transporter verringern die Aufnahme des Wirkstoffs und verursachen Resistenz.

  1. Phospholipid-Analogon, das über einen Transporter des Parasiten eintritt
  2. Stört Etherlipide und Membrananker
  3. Die zelluläre Signalübertragung des Amastigoten bricht zusammen
  4. Der Parasit stirbt; Transportermutationen verleihen Resistenz

Indikationen

  • Kutane Leishmaniose, einschließlich Viannia-Arten (L. braziliensis, L. panamensis, L. guyanensis) Leishmaniose →
  • Erstlinientherapie bei Kindern mit kutaner Leishmaniose oberhalb eines festgelegten Gewichts nach der kolumbianischen Leitlinie Leishmaniose →
  • Mukosale Leishmaniose Leishmaniose →
  • Viszerale Leishmaniose und HIV-Koinfektion (mit antiretroviralen Mitteln) Leishmaniose →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Erbrechen und Durchfall, sehr häufig
  • Übelkeit, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit
  • Erhöhte Transaminasen
  • Erhöhtes Kreatinin

Kontraindikationen

  • Schwangerschaft
  • Stillzeit (während der Behandlung und Monate danach)
  • Überempfindlichkeit gegen Miltefosin

Wichtige Wechselwirkungen

Orale Kontrazeptiva
Erbrechen und Durchfall können ihre Resorption verringern; eine nichthormonelle Methode wird ergänzt

Was überwacht wird

  • Schwangerschaftstest vor Beginn
  • Kreatinin und Harnstoff
  • Transaminasen
  • Flüssigkeitshaushalt, Gewicht und Verlauf der Läsionen

Anwendung und Sicherheit

  • Nur oral: Es kann nicht i.v. gegeben werden, weil es hämolytisch wirkt.
  • Die Therapie dauert mehrere Wochen und muss zu Ende geführt werden.
  • Frauen im gebärfähigen Alter verhüten während der Behandlung und Monate danach wirksam.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert: teratogen im Tierversuch; ein negativer Schwangerschaftstest und wirksame Verhütung während der Behandlung und Monate danach sind erforderlich.

Pflege

  • Vorher: negativer Schwangerschaftstest und ein Verhütungsplan.
  • Auf Erbrechen und Durchfall achten, Flüssigkeit anbieten und nach Zeichen der Dehydratation suchen.
  • Kreatinin und Transaminasen wie geplant kontrollieren.
  • Aufklärung: Das teratogene Risiko hält wegen der langen Halbwertszeit Monate an; in dieser Zeit nicht stillen; die Therapie zu Ende führen.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral gut resorbiert
Verteilung
Breit, im ganzen Körper
Halbwertszeit
Sehr lang, Wochen

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Vorteil hat Miltefosin gegenüber Antimonpräparaten?

Es ist oral, vermeidet daher tägliche Injektionen und hat nicht die Kardiotoxizität der Antimonpräparate.

Warum muss die Verhütung noch Monate nach der letzten Miltefosin-Gabe fortgesetzt werden?

Weil seine Halbwertszeit sehr lang ist (Wochen) und es teratogen ist.

Was sind die häufigsten Nebenwirkungen von Miltefosin?

Erbrechen und Durchfall, dazu Übelkeit sowie erhöhte Transaminasen und erhöhtes Kreatinin.

Warum wird Miltefosin nicht i.v. gegeben?

Weil es hämolytisch wirkt.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Clinical Care of Leishmaniasis (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024); Lineamientos de atención clínica integral para Leishmaniasis en Colombia (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2023).

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