Miltefosina

Mecanismo de ação

Uma alquilfosfocolina, análogo de fosfolipídio desenvolvido inicialmente como antineoplásico. Entra no parasita por um transportador de fosfolipídios (uma ATPase do tipo P) e perturba o metabolismo dos éter-lipídios, a sinalização celular e a síntese das âncoras de glicosilfosfatidilinositol da membrana. O mecanismo exato não é conhecido; mutações no transportador reduzem a captação do fármaco e causam resistência.

1. Análogo de fosfolipídio que entra por um transportador do parasita
2. Perturba os éter-lipídios e as âncoras de membrana
3. A sinalização celular do amastigota entra em colapso
4. O parasita morre; mutações no transportador conferem resistência

Indicações

• Leishmaniose cutânea, incluindo espécies do subgênero Viannia (L. braziliensis, L. panamensis, L. guyanensis) Leishmaniose →
• Primeira linha em crianças com leishmaniose cutânea acima de um peso definido, na orientação colombiana Leishmaniose →
• Leishmaniose mucosa Leishmaniose →
• Leishmaniose visceral e coinfecção por HIV (com antirretrovirais) Leishmaniose →

Efeitos adversos

Frequentes

• Vômitos e diarreia, muito comuns
• Náuseas, dor abdominal e perda de apetite
• Elevação das transaminases
• Elevação da creatinina

Contraindicações

• Gestação
• Amamentação (durante o tratamento e por meses depois)
• Hipersensibilidade à miltefosina

Interações importantes

Contraceptivos orais

Vômitos e diarreia podem reduzir sua absorção; acrescenta-se um método não hormonal

O que se monitora

• Teste de gravidez antes de iniciar
• Creatinina e ureia
• Transaminases
• Hidratação, peso e evolução das lesões

Administração e segurança

• Somente oral: não pode ser dada IV por ser hemolítica.
• O tratamento dura várias semanas e deve ser completado.
• Mulheres em idade fértil usam contracepção eficaz durante o tratamento e por meses depois.

Gravidez e amamentação

Contraindicada: teratogênica em animais; exigem-se teste de gravidez negativo e contracepção eficaz durante o tratamento e por meses depois.

Cuidados de enfermagem

• Antes: teste de gravidez negativo e um plano de contracepção.
• Ficar atento a vômitos e diarreia, oferecer líquidos e procurar sinais de desidratação.
• Controlar creatinina e transaminases conforme programado.
• Orientação: o risco teratogênico dura meses por causa da meia-vida longa; não amamentar nesse período; completar o tratamento.

Farmacocinética

Absorção

Bem absorvida por via oral

Distribuição

Ampla, por todo o organismo

Meia-vida

Muito longa, de semanas

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Clinical Care of Leishmaniasis (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024); Lineamientos de atención clínica integral para Leishmaniasis en Colombia (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2023).

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