Opicapon

COMT-Hemmer
COMT-Hemmer

Einmal täglicher peripherer COMT-Hemmer, zusätzlich zu Levodopa mit Carbidopa gegen «Wearing-off» am Dosisende bei Parkinson.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: COMT-Hemmer
Target: Catechol-O-Methyltransferase (COMT)
Key effects: Dyskinesien · Verstopfung und Mundtrockenheit
Monitor: «On»- und «Off»-Zeit und Dyskinesien
ATC: N04BX04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Catechol-O-Methyltransferase (COMT)Opicapon

Die Abbildung zeigt Opicapon gebunden an Ratten-COMT mit S-Adenosylhomocystein und Magnesium; die Catecholbindungsstelle ist im menschlichen Enzym dieselbe.

Zielstruktur in 3D: Catechol-O-Methyltransferase (COMT). PDB-Struktur 7XGI (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Wenn Carbidopa die periphere DOPA-Decarboxylase blockiert, wird COMT zum Hauptenzym, das Levodopa außerhalb des Gehirns zu 3-O-Methyldopa abbaut. Opicapon hemmt die periphere COMT, sodass mehr Levodopa das Gehirn erreicht und jede Dosis länger wirkt. Obwohl seine Plasmahalbwertszeit kurz ist, löst es sich nur sehr langsam vom Enzym, was eine einzige Tagesdosis erlaubt.

Hemmt COMT in peripheren Geweben
Weniger Levodopa wird in 3-O-Methyldopa umgewandelt
Mehr Levodopa erreicht das Gehirn, und zwar länger
Die «On»-Zeit wird verlängert und das Wearing-off verringert

Indikationen

Zusatz zu Levodopa mit Carbidopa bei «Wearing-off» am Dosisende bei Parkinson-Krankheit Morbus Parkinson →

Nebenwirkungen

Häufig

Dyskinesien
Verstopfung und Mundtrockenheit
Schlaflosigkeit
Schwindel und orthostatische Hypotonie
Gewichtsverlust

Kontraindikationen

Anwendung mit nicht selektiven MAO-Hemmern (Phenelzin, Tranylcypromin, Isocarboxazid) oder innerhalb von zwei Wochen nach deren Absetzen
Phäochromozytom oder Paragangliom

Wichtige Wechselwirkungen

Nicht selektive MAO-Hemmer: Gleichzeitige Blockade beider katecholaminabbauender Enzyme; die Kombination wird vermieden.
Alkohol: Verstärkt die Schläfrigkeit.
Levodopa: Beabsichtigte Verstärkung; Dyskinesien können zunehmen, und die Levodopa-Dosis muss eventuell angepasst werden.

Was überwacht wird

«On»- und «Off»-Zeit und Dyskinesien
Blutdruck im Liegen und im Stehen
Tagesschläfrigkeit und plötzliche Einschlafepisoden
Halluzinationen und Impulskontrollverhalten

Anwendung und Sicherheit

Orale Kapsel, meist einmal täglich vor dem Schlafengehen, mindestens eine Stunde vor oder nach dem Essen.
Es wird nicht plötzlich abgesetzt; das Absetzen erfolgt schrittweise.
Das chirurgische oder zahnärztliche Team wird informiert, dass der Patient es einnimmt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Datenlage ist begrenzt; eine Schwangerschaft während der Behandlung wird der behandelnden Ärztin oder dem behandelnden Arzt gemeldet.

Pflege

Vor Beginn nach MAO-Hemmern und nach Phäochromozytom fragen.
Anleiten, langsam aus dem Bett aufzustehen und Ohnmachten zu melden.
Vor plötzlichem Einschlafen warnen; bis die Wirkung bekannt ist, nicht Auto fahren.
Patienten und Familie nach Halluzinationen und zwanghaftem Verhalten fragen.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Kapsel, einmal täglich vor dem Schlafengehen, mit Abstand zu den Mahlzeiten.
Halbwertszeit: Kurz im Plasma, doch die feste, langsam reversible Bindung an COMT hält das Enzym über den Tag gehemmt.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum verlängert Opicapon die Wirkung von Levodopa?

Es hemmt die periphere COMT, sodass weniger Levodopa zu 3-O-Methyldopa wird und mehr das Gehirn erreicht.

Wie kann Opicapon trotz kurzer Plasmahalbwertszeit einmal täglich gegeben werden?

Es dissoziiert sehr langsam von der COMT, sodass die Hemmung lange nach dem Abfall der Plasmaspiegel anhält.

Welche zwei Erkrankungen oder Arzneimittel schließen Opicapon aus?

Nicht selektive MAO-Hemmer sowie Phäochromozytom oder Paragangliom.