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Opicapona

  • Inibidores da COMTInibidores da COMT

Inibidor periférico da COMT, uma vez ao dia, acrescentado à levodopa com carbidopa para tratar o «wearing-off» de fim de dose na doença de Parkinson.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores da COMT
Target
Catecol-O-metiltransferase (COMT)
Key effects
Discinesia · Constipação e boca seca · Insônia
Monitor
Tempo «on» e «off» e discinesia
ATC
N04BX04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a opicapona ligada à COMT de rato com S-adenosil-homocisteína e magnésio; o sítio do catecol é o mesmo na enzima humana.

Alvo em 3D: Catecol-O-metiltransferase (COMT). Estrutura PDB 7XGI (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

Quando a carbidopa bloqueia a DOPA-descarboxilase periférica, a COMT torna-se a principal enzima que degrada a levodopa fora do cérebro, em 3-O-metildopa. A opicapona inibe a COMT periférica, de modo que mais levodopa chega ao cérebro e cada dose dura mais. Embora sua meia-vida plasmática seja curta, ela se desliga da enzima muito lentamente, o que permite uma única dose diária.

  1. Inibe a COMT nos tecidos periféricos
  2. Menos levodopa é convertida em 3-O-metildopa
  3. Mais levodopa chega ao cérebro por mais tempo
  4. O tempo «on» é prolongado e o «wearing-off» diminui

Indicações

  • Adjuvante da levodopa com carbidopa para o «wearing-off» de fim de dose na doença de Parkinson Doença de Parkinson →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Discinesia
  • Constipação e boca seca
  • Insônia
  • Tontura e hipotensão ortostática
  • Perda de peso

Contraindicações

  • Uso com inibidores não seletivos da MAO (fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida) ou até duas semanas após suspendê-los
  • Feocromocitoma ou paraganglioma

Interações importantes

Inibidores não seletivos da MAO
Bloqueio combinado das duas enzimas que degradam as catecolaminas; a combinação é evitada.
Álcool
Soma-se à sonolência.
Levodopa
Potencialização intencional; a discinesia pode aumentar e a dose de levodopa pode precisar de ajuste.

O que se monitora

  • Tempo «on» e «off» e discinesia
  • Pressão arterial deitado e em pé
  • Sonolência diurna e episódios de sono súbito
  • Alucinações e comportamentos de descontrole dos impulsos

Administração e segurança

  • Cápsula oral, geralmente uma vez ao dia ao deitar, pelo menos uma hora antes ou depois de comer.
  • Não é suspensa de repente; a retirada é gradual.
  • A equipe cirúrgica ou odontológica é informada de que o paciente a usa.

Gravidez e amamentação

As informações são limitadas; uma gravidez durante o tratamento é comunicada ao médico responsável.

Cuidados de enfermagem

  • Perguntar sobre inibidores da MAO e sobre feocromocitoma antes de iniciar.
  • Ensinar a levantar-se devagar da cama e a relatar desmaios.
  • Alertar sobre o sono súbito e evitar dirigir até conhecer o efeito.
  • Perguntar ao paciente e à família sobre alucinações e comportamentos compulsivos.

Farmacocinética

Absorção
Cápsula oral, uma vez ao dia ao deitar, longe das refeições.
Meia-vida
Curta no plasma, mas sua ligação firme e lentamente reversível à COMT mantém a enzima inibida ao longo do dia.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a opicapona prolonga o efeito da levodopa?

Inibe a COMT periférica, de modo que menos levodopa se converte em 3-O-metildopa e mais chega ao cérebro.

Como a opicapona pode ser administrada uma vez ao dia apesar de uma meia-vida plasmática curta?

Dissocia-se muito lentamente da COMT, de modo que a inibição dura muito depois de os níveis plasmáticos caírem.

Quais duas condições ou fármacos contraindicam a opicapona?

Inibidores não seletivos da MAO e feocromocitoma ou paraganglioma.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Opicapone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); RCSB PDB - 7XGI: COMT SAH Mg opicapone complex (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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