Opicapona
Inhibidores de la COMT
Inhibidores de la COMT
Inhibidor periférico de la COMT de una toma diaria que se añade a la levodopa con carbidopa para el «wearing-off» de fin de dosis del Parkinson.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de la COMT
- Diana
- Catecol-O-metiltransferasa (COMT)
- Para qué
- Complemento de la levodopa
- Efectos clave
- Discinesias · Estreñimiento y boca seca · Insomnio
- Vigilar
- Tiempo «on» y «off» y discinesias
- ATC
- N04BX04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la opicapona unida a la COMT de rata con S-adenosilhomocisteína y magnesio; el sitio del catecol es el mismo en la enzima humana.
Cuando la carbidopa bloquea la DOPA descarboxilasa periférica, la COMT pasa a ser la principal enzima que degrada la levodopa fuera del cerebro, a 3-O-metildopa. La opicapona inhibe la COMT periférica, de modo que llega más levodopa al cerebro y cada dosis dura más. Aunque su vida media plasmática es corta, se separa de la enzima muy lentamente, lo que permite una sola toma diaria.
- Inhibe la COMT en los tejidos periféricos
- Menos levodopa se convierte en 3-O-metildopa
- Más levodopa llega al cerebro durante más tiempo
- Se alarga el tiempo «on» y se reduce el «wearing-off»
Indicaciones
- Complemento de la levodopa con carbidopa para el «wearing-off» de fin de dosis en la enfermedad de Parkinson Enfermedad de Parkinson →
Efectos adversos
Frecuentes
- Discinesias
- Estreñimiento y boca seca
- Insomnio
- Mareo e hipotensión ortostática
- Pérdida de peso
Contraindicaciones
- Uso con inhibidores no selectivos de la MAO (fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida) o en las dos semanas siguientes a suspenderlos
- Feocromocitoma o paraganglioma
Interacciones clave
- Inhibidores no selectivos de la MAO
- Bloqueo de las dos enzimas que degradan catecolaminas; se evita la combinación.
- Alcohol
- Suma somnolencia.
- Levodopa
- Potenciación buscada; pueden aumentar las discinesias y puede requerirse ajustar la levodopa.
Qué se vigila
- Tiempo «on» y «off» y discinesias
- Presión arterial acostado y de pie
- Somnolencia diurna y episodios de sueño súbito
- Alucinaciones y conductas de falta de control de impulsos
Administración y seguridad
- Cápsula oral, por lo general una vez al día al acostarse, al menos una hora antes o después de comer.
- No se suspende de golpe; la retirada es gradual.
- Se informa al equipo quirúrgico u odontológico que el paciente la recibe.
Embarazo y lactancia
La información es limitada; un embarazo durante el tratamiento se comunica al médico tratante.
Cuidados de enfermería
- Antes de iniciar, preguntar por inhibidores de la MAO y por feocromocitoma.
- Enseñar a levantarse despacio de la cama y a comunicar los desmayos.
- Advertir sobre el sueño súbito y evitar conducir hasta conocer el efecto.
- Preguntar al paciente y a la familia por alucinaciones y conductas compulsivas.
Farmacocinética
- Absorción
- Cápsula oral, una vez al día al acostarse, lejos de las comidas.
- Vida media
- Corta en plasma, pero su unión firme y lentamente reversible a la COMT mantiene la enzima inhibida durante el día.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la opicapona prolonga el efecto de la levodopa?
Inhibe la COMT periférica, de modo que menos levodopa pasa a 3-O-metildopa y más llega al cerebro.
¿Cómo puede darse la opicapona una vez al día pese a su vida media plasmática corta?
Se separa muy lentamente de la COMT, así que la inhibición dura mucho después de que bajan los niveles plasmáticos.
¿Qué dos situaciones o fármacos contraindican la opicapona?
Los inhibidores no selectivos de la MAO y el feocromocitoma o paraganglioma.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Opicapone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); RCSB PDB - 7XGI: COMT SAH Mg opicapone complex (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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