Durgical
TR
Uygulama

Opikapon

  • COMT inhibitörleriCOMT inhibitörleri

Parkinson hastalığında doz sonu «wearing-off» (etki azalması) tedavisi için levodopa ile karbidopaya eklenen, günde bir kez alınan periferik KOMT inhibitörüdür.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
COMT inhibitörleri
Target
Katekol-O-metiltransferaz (KOMT)
Key effects
Diskinezi · Kabızlık ve ağız kuruluğu · Uykusuzluk
Monitor
«On» ve «off» süresi ve diskinezi
ATC
N04BX04

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, S-adenozilhomosistein ve magnezyum ile birlikte sıçan KOMT'una bağlı opikaponu göstermektedir; katekol bölgesi insan enziminde de aynıdır.

3B hedef: Katekol-O-metiltransferaz (KOMT). PDB yapısı 7XGI (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Karbidopa periferik DOPA dekarboksilazı bloke ettiğinde, beyin dışında levodopayı 3-O-metildopaya yıkan başlıca enzim KOMT olur. Opikapon periferik KOMT'u inhibe eder; böylece beyne daha fazla levodopa ulaşır ve her doz daha uzun sürer. Plazma yarı ömrü kısa olsa da enzimden çok yavaş ayrılır, bu da günde tek doza olanak tanır.

  1. Periferik dokularda KOMT'u inhibe eder
  2. Daha az levodopa 3-O-metildopaya dönüşür
  3. Beyne daha uzun süre daha fazla levodopa ulaşır
  4. «On» süresi uzar ve etki azalması (wearing-off) azalır

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Diskinezi
  • Kabızlık ve ağız kuruluğu
  • Uykusuzluk
  • Baş dönmesi ve ortostatik hipotansiyon
  • Kilo kaybı

Kontrendikasyonlar

  • Selektif olmayan MAO inhibitörleriyle (fenelzin, tranilsipromin, izokarboksazid) veya bunların kesilmesinden sonraki iki hafta içinde kullanım
  • Feokromositoma veya paraganglioma

Önemli etkileşimler

Selektif olmayan MAO inhibitörleri
Katekolamin yıkan her iki enzimin birlikte blokajı; bu kombinasyondan kaçınılır.
Alkol
Uyuklamayı artırır.
Levodopa
Amaçlanan potansiyalizasyon; diskinezi artabilir ve levodopa dozunun ayarlanması gerekebilir.

Neler izlenir

  • «On» ve «off» süresi ve diskinezi
  • Yatarken ve ayaktayken kan basıncı
  • Gündüz uykululuğu ve ani uyku atakları
  • Halüsinasyonlar ve dürtü kontrol davranışları

Uygulama ve güvenlik

  • Oral kapsül, genellikle günde bir kez yatarken, yemekten en az bir saat önce veya sonra.
  • Aniden kesilmez; kesilmesi kademelidir.
  • Cerrahi veya diş ekibine hastanın bu ilacı kullandığı bildirilir.

Gebelik ve emzirme

Bilgi sınırlıdır; tedavi sırasında oluşan gebelik tedaviyi yürüten doktora bildirilir.

Hemşirelik bakımı

  • Başlamadan önce MAO inhibitörlerini ve feokromositomayı sorun.
  • Yataktan yavaş kalkmayı ve bayılmayı bildirmeyi öğretin.
  • Ani uyku konusunda uyarın; etkisi bilinene kadar araç kullanmaktan kaçınılmasını söyleyin.
  • Hastaya ve aileye halüsinasyonları ve kompulsif davranışları sorun.

Farmakokinetik

Emilim
Oral kapsül, günde bir kez yatarken, yemeklerden uzak.
Yarılanma ömrü
Plazmada kısadır, ancak KOMT'a sıkı ve yavaş geri dönüşlü bağlanması enzimi gün boyunca inhibe halde tutar.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Opikapon levodopanın etkisini neden uzatır?

Periferik KOMT'u inhibe eder; böylece daha az levodopa 3-O-metildopaya dönüşür ve beyne daha fazlası ulaşır.

Kısa plazma yarı ömrüne rağmen opikapon nasıl günde bir kez verilebilir?

KOMT'tan çok yavaş ayrılır; bu nedenle inhibisyon plazma düzeyleri düştükten sonra da uzun süre devam eder.

Hangi iki durum veya ilaç opikapon kullanımını dışlar?

Selektif olmayan MAO inhibitörleri ve feokromositoma veya paraganglioma.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: COMT inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Opicapone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); RCSB PDB - 7XGI: COMT SAH Mg opicapone complex (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.