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Pazopanib

  • VEGFR-MultikinaseinhibitorenVEGFR-Multikinaseinhibitoren
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
  • Schwangerschaft: meidenKann den Fetus schädigen; eine Schwangerschaft wird während der Behandlung vermieden, und das Team wird über Schwangerschaft oder Stillen informiert.

Ein oraler VEGFR-Multikinaseinhibitor bei fortgeschrittenem Nierenkrebs und Weichteilsarkom. Boxed Warning: Leberschaden; Säureblocker mindern die Resorption.

Aktualisiert

Auch genannt: Pazopanibhydrochlorid

Steckbrief

Group
VEGFR-Multikinaseinhibitoren
Target
Tyrosinkinasen VEGFR1-3, PDGFR, FGFR und KIT
Used for
Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom
Key effects
Durchfall · Hypertonie · Veränderung der Haarfarbe
Monitor
Leberwerte vor Beginn · Blutdruck
ATC
L01EX03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Es wurde keine Pazopanib-Struktur verwendet: Die Abbildung zeigt Axitinib, das dieselbe ATP-Tasche des menschlichen VEGFR2 besetzt.

Zielstruktur in 3D: Tyrosinkinasen VEGFR1-3, PDGFR, FGFR und KIT. PDB-Struktur 4AG8 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Pazopanib blockiert die Kinase von VEGFR1-3 zusammen mit FGFR, KIT, PDGFR und anderen Kinasen, die Angiogenese und Tumorwachstum unterstützen. Beim metastasierten Nierenzellkarzinom ist es so wirksam wie Sunitinib und meist besser verträglich.

  1. Blockiert die Kinasen VEGFR1-3, PDGFR, FGFR und KIT
  2. Tumorangiogenese und Wachstumssignale stoppen

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Durchfall, Übelkeit, Geschmacksveränderungen, Gewichtsverlust
  • Hypertonie
  • Veränderung der Haarfarbe, hellere Hautflecken, brüchige Nägel
  • Müdigkeit und Muskel- oder Gelenkschmerzen
  • Gerötete, druckempfindliche Handflächen und Fußsohlen

Kontraindikationen

  • Vermieden, wenn die Leberwerte bereits auffällig sind

Wichtige Wechselwirkungen

Protonenpumpenhemmer und H2-Blocker (Omeprazol, Esomeprazol, Famotidin)
Vermindern seine Resorption; nicht ohne Rücksprache mit dem Behandlungsteam beginnen.
Starke CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir) und Grapefruit
Erhöhen seine Spiegel und seine Toxizität.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut)
Senken seine Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.
Andere QT-verlängernde Arzneimittel (einige Antiarrhythmika, Makrolide, Antipsychotika)
Additives Risiko für QT-Verlängerung und Arrhythmie.

Was überwacht wird

  • Leberwerte vor Beginn, in den ersten Monaten häufig, danach regelmäßig
  • Blutdruck
  • EKG und Elektrolyte

Anwendung und Sicherheit

  • Orale Tabletten einmal täglich auf nüchternen Magen, mit Abstand zu den Mahlzeiten, im Ganzen geschluckt und nicht zerkleinert.
  • Grapefruit, Grapefruitsaft und Johanniskraut werden gemieden, weil sie seine Spiegel verändern.
  • Die Medikationsliste auf säuresenkende Arzneimittel prüfen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; eine Schwangerschaft wird während der Behandlung vermieden, und das Team wird über Schwangerschaft oder Stillen informiert.

Pflege

  • Sicherstellen, dass die Leberwerte termingerecht bestimmt werden; anleiten, Gelbsucht oder dunklen Urin zu melden.
  • Blutdruck bei jedem Besuch messen und, falls angeordnet, zur Selbstmessung zu Hause anleiten.
  • Erklären, dass sich die Haarfarbe verändern kann.
  • Anleiten, Blutungen, schwarzen Stuhl, Bluterbrechen, starke Bauchschmerzen, Brustschmerzen oder Schlaganfallzeichen sofort zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption
Orale Tabletten, auf nüchternen Magen; Arzneimittel, die die Magensäure senken, vermindern seine Resorption.
Metabolismus
Leber, überwiegend CYP3A.
Halbwertszeit
Etwa 31 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum sind Protonenpumpenhemmer unter Pazopanib ein Problem?

Sie senken die Magensäure und damit die Resorption von Pazopanib.

Welcher Kontrollplan folgt aus der Boxed Warning von Pazopanib?

Leberwerte vor Beginn, häufig in den ersten Monaten und danach regelmäßig.

Bei welchem Tumor wird Pazopanib außer beim Nierenkrebs eingesetzt?

Beim fortgeschrittenen Weichteilsarkom nach Chemotherapie.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Pazopanib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); Pazopanib Hydrochloride - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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