Pazopanib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasas VEGFR1-3, PDGFR, FGFR y KITPazopanib

ⓘ No se usó una estructura de pazopanib: la figura muestra axitinib, que ocupa el mismo bolsillo del ATP del VEGFR2 humano.

El pazopanib bloquea la cinasa de VEGFR1-3 junto con FGFR, KIT, PDGFR y otras cinasas que sostienen la angiogénesis y el crecimiento tumoral. En el cáncer renal metastásico es tan eficaz como el sunitinib y suele tolerarse mejor.

1. Bloquea las cinasas VEGFR1-3, PDGFR, FGFR y KIT
2. Se detienen la angiogénesis y las señales de crecimiento

Indicaciones

• Carcinoma de células renales avanzado. Carcinoma de células renales →
• Sarcoma de partes blandas avanzado tras quimioterapia. Sarcomas de tejidos blandos (liposarcoma, leiomiosarcoma, rabdomiosarcoma) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea, náuseas, cambios del gusto, pérdida de peso
• Hipertensión
• Cambio de color del cabello, manchas claras en la piel, uñas frágiles
• Fatiga y dolor muscular o articular
• Palmas y plantas rojas y sensibles

Contraindicaciones

• Se evita si las pruebas hepáticas ya están alteradas

Interacciones clave

Inhibidores de la bomba de protones y antagonistas H2 (omeprazol, esomeprazol, famotidina)

Reducen su absorción; no se inician sin consultar al equipo tratante.

Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja

Elevan sus niveles y su toxicidad.

Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)

Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

Otros fármacos que prolongan el QT (algunos antiarrítmicos, macrólidos, antipsicóticos)

Riesgo aditivo de QT largo y arritmia.

Qué se vigila

• Pruebas hepáticas antes de iniciar, con frecuencia en los primeros meses y luego con regularidad
• Presión arterial
• ECG y electrolitos

Administración y seguridad

• Tabletas orales una vez al día en ayunas, lejos de las comidas, tragadas enteras y sin triturar.
• Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.
• Revise la lista de medicamentos en busca de reductores del ácido gástrico.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto; se evita el embarazo durante el tratamiento y se informa al equipo sobre embarazo o lactancia.

Cuidados de enfermería

• Asegure que las pruebas hepáticas se hagan a tiempo; enseñe a informar ictericia u orina oscura.
• Mida la presión arterial en cada visita y enseñe a controlarla en casa si se indica.
• Explique que el color del cabello puede cambiar.
• Enseñe a informar de inmediato sangrado, heces negras, vómito con sangre, dolor abdominal intenso, dolor torácico o síntomas de accidente cerebrovascular.

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales, en ayunas; los fármacos que reducen el ácido gástrico disminuyen su absorción.

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A.

Vida media

Unas 31 horas.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Pazopanib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); Pazopanib Hydrochloride - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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