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Pazopanibe

  • Inibidores multiquinase de VEGFRInibidores multiquinase de VEGFR
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode causar dano fetal; evita-se a gravidez durante o tratamento, e a equipe deve ser informada sobre gravidez ou amamentação.

Inibidor multiquinase oral de VEGFR para câncer de rim avançado e sarcoma de partes moles. Alerta em tarja: dano hepático; antiácidos reduzem sua absorção.

Atualizado

Também chamado: cloridrato de pazopanibe

Ficha rápida

Group
Inibidores multiquinase de VEGFR
Target
Tirosinas quinases VEGFR1-3, PDGFR, FGFR e KIT
Used for
Carcinoma de células renais avançado
Key effects
Diarreia · Hipertensão · Alteração da cor do cabelo
Monitor
Provas de função hepática antes · Pressão arterial
ATC
L01EX03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não foi usada nenhuma estrutura do pazopanibe: a figura mostra o axitinibe, que ocupa o mesmo bolso de ATP do VEGFR2 humano.

Alvo em 3D: Tirosinas quinases VEGFR1-3, PDGFR, FGFR e KIT. Estrutura PDB 4AG8 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O pazopanibe bloqueia a quinase de VEGFR1-3 junto com FGFR, KIT, PDGFR e outras quinases que sustentam a angiogênese e o crescimento tumoral. No câncer de rim metastático é tão eficaz quanto o sunitinibe e, em geral, mais bem tolerado.

  1. Bloqueia as quinases VEGFR1-3, PDGFR, FGFR e KIT
  2. A angiogênese tumoral e os sinais de crescimento cessam

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Diarreia, náuseas, alterações do paladar, perda de peso
  • Hipertensão
  • Alteração da cor do cabelo, manchas mais claras na pele, unhas quebradiças
  • Fadiga e dor muscular ou articular
  • Palmas e plantas vermelhas e sensíveis

Contraindicações

  • Evitado quando as provas de função hepática já estão alteradas

Interações importantes

Inibidores da bomba de prótons e bloqueadores H2 (omeprazol, esomeprazol, famotidina)
Diminuem sua absorção; não são iniciados sem orientação da equipe responsável.
Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)
Aumentam seus níveis e sua toxicidade.
Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)
Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.
Outros fármacos que prolongam o QT (alguns antiarrítmicos, macrolídeos, antipsicóticos)
Risco aditivo de prolongamento do QT e arritmia.

O que se monitora

  • Provas de função hepática antes de iniciar, com frequência nos primeiros meses e depois regularmente
  • Pressão arterial
  • ECG e eletrólitos

Administração e segurança

  • Comprimidos orais uma vez ao dia em jejum, longe das refeições, engolidos inteiros e não triturados.
  • Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.
  • Verificar a lista de medicamentos em busca de fármacos que reduzem a acidez.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; evita-se a gravidez durante o tratamento, e a equipe deve ser informada sobre gravidez ou amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Garantir que as provas de função hepática sejam feitas no prazo; orientar a relatar icterícia ou urina escura.
  • Medir a pressão arterial a cada consulta e ensinar a monitorização domiciliar se prescrita.
  • Explicar que a cor do cabelo pode mudar.
  • Orientar a relatar imediatamente sangramento, fezes pretas, vômito com sangue, dor abdominal intensa, dor torácica ou sintomas de AVC.

Farmacocinética

Absorção
Comprimidos orais, em jejum; fármacos que reduzem a acidez gástrica diminuem sua absorção.
Metabolismo
Fígado, principalmente CYP3A.
Meia-vida
Cerca de 31 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que os inibidores da bomba de prótons são um problema com o pazopanibe?

Reduzem a acidez gástrica e, com ela, a absorção do pazopanibe.

Qual esquema de exames segue o alerta em tarja do pazopanibe?

Provas de função hepática antes de iniciar, com frequência nos primeiros meses e regularmente depois.

Além do câncer de rim, para qual tumor o pazopanibe é usado?

Sarcoma de partes moles avançado após quimioterapia.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Pazopanib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); Pazopanib Hydrochloride - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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