Quinupristin + Dalfopristin

Streptogramine
Streptogramine

I. v.-Kombination zweier Streptogramine, die, an das 50S-Ribosom gebunden, resistente Grampositive wie vancomycinresistente E. faecium abtöten.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Quinupristin/Dalfopristin

Steckbrief

Group: Streptogramine
Target: Bakterielles Ribosom, 50S-Untereinheit (Peptidyltransferase-Zentrum und Austrittstunnel)
Key effects: Schmerzen · Arthralgien und Myalgien · Übelkeit
Monitor: Infusionsstelle · Muskel- und Gelenkschmerzen
ATC: J01FG02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Bakterielles Ribosom, 50S-Untereinheit (Peptidyltransferase-Zentrum und Austrittstunnel)Quinupristin + Dalfopristin

Die Abbildung zeigt die ribosomale 50S-Untereinheit von Deinococcus radiodurans, einem Modellbakterium, mit beiden gebundenen Molekülen; der hervorgehobene Ligand (DOL) ist Dalfopristin, Quinupristin liegt daneben im Austrittstunnel.

Zielstruktur in 3D: Bakterielles Ribosom, 50S-Untereinheit (Peptidyltransferase-Zentrum und Austrittstunnel). PDB-Struktur 1SM1 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Dalfopristin (Streptogramin A) bindet das Peptidyltransferase-Zentrum der 50S-Untereinheit und verändert dessen Form; das erhöht die Affinität von Quinupristin (Streptogramin B), das sich in der Makrolid-Bindungsstelle festsetzt und die Freisetzung unvollständiger Ketten bewirkt. Zusammen wirken sie bakterizid gegen Streptokokken und viele Staphylokokken und bakteriostatisch gegen E. faecium.

Dalfopristin bindet die 50S-Untereinheit und verändert ihre Form
Quinupristin bindet fester im Tunnel
Die Elongation stoppt, und kurze Ketten werden freigesetzt
Die gemeinsame Wirkung ist bakterizid

Indikationen

Komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen durch methicillinempfindliche S. aureus oder S. pyogenes
Schwere Infektionen durch vancomycinresistenten Enterococcus faecium, wenn keine besser verträgliche Option verfügbar ist

Nebenwirkungen

Häufig

Schmerzen, Entzündung und Phlebitis der Infusionsvene
Arthralgien und Myalgien, ausgeprägter bei Leberinsuffizienz
Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Ausschlag und Kopfschmerzen

Kontraindikationen

Allergie gegen Quinupristin, Dalfopristin oder andere Streptogramine

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Substrate mit enger therapeutischer Breite (Ciclosporin, Tacrolimus): Die Spiegel steigen; sie werden überwacht, und ihre Dosis muss ggf. gesenkt werden.
Warfarin, Diazepam, Simvastatin und andere CYP3A4-Substrate: Höhere Spiegel und Toxizitätsrisiko.
QTc-verlängernde Arzneimittel, die CYP3A4-Substrate sind: Werden mit Vorsicht und unter Überwachung eingesetzt.

Was überwacht wird

Infusionsstelle (Phlebitis)
Muskel- und Gelenkschmerzen
Ciclosporin- oder Tacrolimus-Spiegel bei Kombination
Leberfunktion: Leberinsuffizienz erhöht seine Spiegel

Anwendung und Sicherheit

Langsame i. v.-Infusion; ein zentraler Venenkatheter vermindert Phlebitis und Schmerzen
In den USA vom Markt genommen; wo es eingesetzt wird, gilt die lokale Fachinformation

Pflege

Die Infusionsstelle kontrollieren und bei Phlebitis wechseln
Während der Behandlung nach Muskel- oder Gelenkschmerzen fragen
Die übrige Medikation auf CYP3A4-Substrate überprüfen
Auf wässrigen oder blutigen Durchfall achten

Pharmakokinetik

Resorption: Nur i. v.
Metabolismus: Hepatisch, durch Konjugation; es hemmt CYP3A4.
Elimination: Vorwiegend über Galle und Stuhl; keine Anpassung bei Niereninsuffizienz oder Dialyse.
Halbwertszeit: Sehr kurz, unter einer Stunde für jede Komponente.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Komponente von Quinupristin-Dalfopristin hilft der anderen beim Binden?

Dalfopristin: Es verändert die Konformation der 50S-Untereinheit und verstärkt die Bindung von Quinupristin.

Welche Toxizitäten begrenzen den Einsatz von Quinupristin-Dalfopristin?

Phlebitis an der Infusionsstelle und das Arthralgie-Myalgie-Syndrom.

Ein Nierentransplantierter unter Tacrolimus erhält Quinupristin-Dalfopristin. Was wird überwacht?

Die Tacrolimus-Spiegel: Die Kombination hemmt CYP3A4 und kann sie auf toxische Werte anheben.