Quinupristine + dalfopristine

Mécanisme d'action

◆Ribosome bactérien, sous-unité 50S (centre peptidyl-transférase et tunnel de sortie)Quinupristine + dalfopristine

ⓘ La figure montre la sous-unité ribosomique 50S de Deinococcus radiodurans, une bactérie modèle, avec les deux molécules liées ; le ligand mis en évidence (DOL) est la dalfopristine, et la quinupristine se trouve à côté dans le tunnel de sortie.

La dalfopristine (streptogramine A) se lie au centre peptidyl-transférase du 50S et en modifie la conformation ; cela augmente l'affinité de la quinupristine (streptogramine B), qui se loge dans le site des macrolides et provoque la libération de chaînes incomplètes. Ensemble, elles sont bactéricides contre les streptocoques et de nombreux staphylocoques, et bactériostatiques contre E. faecium.

1. La dalfopristine se lie au 50S et en modifie la conformation
2. La quinupristine se lie plus fortement dans le tunnel
3. L'élongation s'arrête et des chaînes courtes sont libérées
4. L'action conjointe est bactéricide

Indications

• Infections compliquées de la peau et des tissus mous à S. aureus sensible à la méticilline ou à S. pyogenes
• Infections graves à Enterococcus faecium résistant à la vancomycine, en l'absence d'option mieux tolérée

Effets indésirables

Fréquents

• Douleur, inflammation et phlébite de la veine de perfusion
• Arthralgies et myalgies, aggravées en cas d'insuffisance hépatique
• Nausées, diarrhée, vomissements, éruption cutanée et céphalées

Contre-indications

• Allergie à la quinupristine, à la dalfopristine ou aux autres streptogramines

Interactions principales

Substrats du CYP3A4 à marge thérapeutique étroite (ciclosporine, tacrolimus)

Les concentrations augmentent ; elles sont surveillées et la dose peut devoir être réduite.

Warfarine, diazépam, simvastatine et autres substrats du CYP3A4

Concentrations plus élevées et risque de toxicité.

Médicaments allongeant le QTc qui sont des substrats du CYP3A4

Utilisés avec prudence et surveillance.

Surveillance

• Site de perfusion (phlébite)
• Douleurs musculaires et articulaires
• Concentrations de ciclosporine ou de tacrolimus en cas d'association
• Fonction hépatique : l'insuffisance hépatique augmente ses concentrations

Administration et sécurité

• Perfusion IV lente ; une voie veineuse centrale réduit la phlébite et la douleur
• Retirée du marché aux États-Unis ; là où elle est utilisée, on suit la notice locale du produit

Soins infirmiers

• Surveiller le site de perfusion et le changer en cas de phlébite
• Interroger sur des douleurs musculaires ou articulaires pendant le traitement
• Rechercher des substrats du CYP3A4 parmi les autres médicaments
• Surveiller une diarrhée aqueuse ou sanglante

Pharmacocinétique

Absorption

IV uniquement.

Métabolisme

Hépatique, par conjugaison ; elle inhibe le CYP3A4.

Élimination

Surtout par la bile et les selles ; pas d'ajustement en cas d'insuffisance rénale ou de dialyse.

Demi-vie

Très courte, moins d'une heure pour chaque composant.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Linézolide
• Daptomycine
• Vancomycine

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Quinupristin and Dalfopristin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE LARGE RIBOSOMAL SUBUNIT FROM DEINOCOCCUS RADIODURANS WITH QUINUPRISTIN AND DALFOPRISTIN (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.