Quinupristina + dalfopristina
Estreptograminas
Estreptograminas
Combinación IV de dos estreptograminas que, unidas al ribosoma 50S, matan grampositivos resistentes como E. faecium resistente a vancomicina.
También llamado: quinupristina/dalfopristina
Ficha rápida
- Grupo
- Estreptograminas
- Diana
- Ribosoma bacteriano, subunidad 50S (centro peptidiltransferasa y túnel de salida)
- Para qué
- Infecciones complicadas de piel · Infecciones graves
- Efectos clave
- Dolor · Artralgias y mialgias · Náuseas
- Vigilar
- Sitio de infusión · Dolor muscular y articular
- ATC
- J01FG02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la subunidad ribosómica 50S de Deinococcus radiodurans, una bacteria modelo, con ambas moléculas unidas; el ligando resaltado (DOL) es la dalfopristina, y la quinupristina queda al lado, en el túnel de salida.
La dalfopristina (estreptogramina A) se une al centro peptidiltransferasa del 50S y cambia su forma; así aumenta la afinidad de la quinupristina (estreptogramina B), que se aloja en el sitio de los macrólidos y provoca la liberación de cadenas incompletas. Juntas son bactericidas contra estreptococos y muchos estafilococos, y bacteriostáticas contra E. faecium.
- La dalfopristina se une al 50S y cambia su forma
- La quinupristina se une con más fuerza en el túnel
- Se frena la elongación y se liberan cadenas cortas
- La acción conjunta es bactericida
Indicaciones
- Infecciones complicadas de piel y partes blandas por S. aureus sensible a meticilina o S. pyogenes
- Infecciones graves por Enterococcus faecium resistente a vancomicina, cuando no hay alternativas mejor toleradas
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolor, inflamación y flebitis en la vena de infusión
- Artralgias y mialgias, más molestas en la insuficiencia hepática
- Náuseas, diarrea, vómito, erupción y cefalea
Contraindicaciones
- Alergia a la quinupristina, la dalfopristina u otras estreptograminas
Interacciones clave
- Sustratos de CYP3A4 de margen estrecho (ciclosporina, tacrolimus)
- Suben sus niveles; se vigilan y puede requerirse reducir su dosis.
- Warfarina, diazepam, simvastatina y otros sustratos de CYP3A4
- Mayores niveles y riesgo de toxicidad.
- Fármacos que prolongan el QTc y son sustratos de CYP3A4
- Se usan con cautela y vigilancia.
Qué se vigila
- Sitio de infusión (flebitis)
- Dolor muscular y articular
- Niveles de ciclosporina o tacrolimus si se combinan
- Función hepática: la insuficiencia hepática eleva sus niveles
Administración y seguridad
- Infusión IV lenta; la vía venosa central reduce la flebitis y el dolor
- Retirada del mercado de EE. UU.; donde se use, se sigue la etiqueta local del producto
Cuidados de enfermería
- Revisar el sitio de infusión y cambiarlo si aparece flebitis
- Preguntar por dolor muscular o articular durante el tratamiento
- Revisar los demás fármacos en busca de sustratos de CYP3A4
- Vigilar diarrea acuosa o con sangre
Farmacocinética
- Absorción
- Solo IV.
- Metabolismo
- Hepático, por conjugación; inhibe CYP3A4.
- Eliminación
- Sobre todo por la bilis y las heces; no requiere ajuste en la insuficiencia renal ni en diálisis.
- Vida media
- Muy corta, menos de una hora para cada componente.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué componente de la quinupristina-dalfopristina facilita la unión del otro?
La dalfopristina: cambia la conformación del 50S y aumenta la unión de la quinupristina.
¿Qué toxicidades limitan el uso de la quinupristina-dalfopristina?
La flebitis en el sitio de infusión y el síndrome de artralgias y mialgias.
Un trasplantado renal con tacrolimus recibe quinupristina-dalfopristina. ¿Qué se vigila?
Los niveles de tacrolimus: la combinación inhibe CYP3A4 y puede elevarlos hasta la toxicidad.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Quinupristin and Dalfopristin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); COMPLEX OF THE LARGE RIBOSOMAL SUBUNIT FROM DEINOCOCCUS RADIODURANS WITH QUINUPRISTIN AND DALFOPRISTIN (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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