Kinupristin + dalfopristin
Streptograminler
Streptograminler
50S ribozoma bağlanarak vankomisine dirençli E. faecium gibi dirençli gram pozitifleri öldüren iki streptograminin IV kombinasyonu.
Diğer adı: kinupristin/dalfopristin
Hızlı bilgi
- Group
- Streptograminler
- Target
- Bakteriyel ribozom, 50S alt birimi (peptidil transferaz merkezi ve çıkış tüneli)
- Used for
- Metisiline duyarlı S
- Key effects
- İnfüzyon veninde ağrı · Artralji ve miyalji · Bulantı
- Monitor
- İnfüzyon yeri · Kas ve eklem ağrısı
- ATC
- J01FG02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, bir model bakteri olan Deinococcus radiodurans'ın her iki molekül bağlı 50S ribozomal alt birimini göstermektedir; vurgulanan ligand (DOL) dalfopristindir ve kinupristin onun yanında çıkış tünelinde yer alır.
Dalfopristin (streptogramin A) 50S peptidil transferaz merkezine bağlanır ve şeklini değiştirir; bu, makrolid bölgesine yerleşen ve tamamlanmamış zincirlerin salınmasına yol açan kinupristinin (streptogramin B) afinitesini artırır. Birlikte streptokoklara ve birçok stafilokoka karşı bakterisidal, E. faecium'a karşı ise bakteriyostatiktirler.
- Dalfopristin 50S'ye bağlanır ve şeklini değiştirir
- Kinupristin tünelde daha sıkı bağlanır
- Uzama durur ve kısa zincirler salınır
- Ortak etki bakterisidaldir
Endikasyonlar
- Metisiline duyarlı S. aureus veya S. pyogenes'in yol açtığı komplike cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları
- Daha iyi tolere edilen bir seçenek olmadığında ciddi vankomisine dirençli Enterococcus faecium enfeksiyonları
Yan etkiler
Sık
- İnfüzyon veninde ağrı, inflamasyon ve flebit
- Artralji ve miyalji, karaciğer yetmezliğinde daha kötü
- Bulantı, ishal, kusma, döküntü ve baş ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Kinupristin, dalfopristin veya diğer streptograminlere alerji
Önemli etkileşimler
- Dar terapötik aralıklı CYP3A4 substratları (siklosporin, takrolimus)
- Düzeyleri yükselir; izlenirler ve dozlarının azaltılması gerekebilir.
- Varfarin, diazepam, simvastatin ve diğer CYP3A4 substratları
- Daha yüksek düzeyler ve toksisite riski.
- CYP3A4 substratı olan ve QTc'yi uzatan ilaçlar
- Dikkatle ve izlem altında kullanılır.
Neler izlenir
- İnfüzyon yeri (flebit)
- Kas ve eklem ağrısı
- Kombine edilmişse siklosporin veya takrolimus düzeyleri
- Karaciğer fonksiyonu: karaciğer yetmezliği düzeylerini yükseltir
Uygulama ve güvenlik
- Yavaş IV infüzyon; santral venöz kateter flebiti ve ağrıyı azaltır
- ABD'de üretimi durdurulmuştur; kullanıldığı yerlerde yerel ürün bilgisine uyulur
Hemşirelik bakımı
- İnfüzyon yerini kontrol edin ve flebit ortaya çıkarsa değiştirin
- Tedavi sırasında kas veya eklem ağrısını sorgulayın
- Diğer ilaçları CYP3A4 substratları açısından gözden geçirin
- Sulu veya kanlı ishal açısından izleyin
Farmakokinetik
- Emilim
- Yalnızca IV.
- Metabolizma
- Hepatik, konjugasyonla; CYP3A4'ü inhibe eder.
- Eliminasyon
- Başlıca safra ve dışkıyla; böbrek yetmezliğinde veya diyalizde ayarlama gerekmez.
- Yarılanma ömrü
- Çok kısa, her bileşen için bir saatin altında.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Kinupristin-dalfopristinin hangi bileşeni diğerinin bağlanmasına yardım eder?
Dalfopristin: 50S konformasyonunu değiştirir ve kinupristin bağlanmasını artırır.
Hangi toksisiteler kinupristin-dalfopristin kullanımını sınırlar?
İnfüzyon yerinde flebit ve artralji-miyalji sendromu.
Takrolimus kullanan bir böbrek nakli alıcısına kinupristin-dalfopristin veriliyor. Ne izlenir?
Takrolimus düzeyleri: kombinasyon CYP3A4'ü inhibe eder ve bunları toksik düzeylere yükseltebilir.
İlişkili ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Quinupristin and Dalfopristin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE LARGE RIBOSOMAL SUBUNIT FROM DEINOCOCCUS RADIODURANS WITH QUINUPRISTIN AND DALFOPRISTIN (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.