Raloxifène

Mécanisme d'action

◎Récepteur des œstrogènes alpha (REα)Raloxifène

ⓘ La figure montre le raloxifène lié au domaine de liaison du ligand du REα humain.

Le raloxifène se lie au récepteur des œstrogènes et agit en agoniste sur l'os, où il ralentit la résorption et préserve la densité minérale osseuse. Dans le sein et l'endomètre, il agit en antagoniste : il réduit donc le risque de cancer du sein invasif à récepteurs positifs sans stimuler l'utérus.

1. Se lie au récepteur des œstrogènes
2. Os : agit comme un œstrogène et ralentit la résorption
3. Sein : bloque les œstrogènes et réduit le risque de cancer
4. Endomètre : pas de stimulation

Indications

• Traitement et prévention de l'ostéoporose chez la femme ménopausée Ostéoporose →
• Réduction du risque de cancer du sein invasif chez la femme ménopausée ostéoporotique ou à haut risque Cancer du sein →

Effets indésirables

Fréquents

• Bouffées de chaleur
• Crampes des jambes
• Gonflement des mains, des pieds ou des chevilles
• Syndrome pseudo-grippal
• Douleurs articulaires

Contre-indications

• Maladie thromboembolique veineuse active ou antérieure, y compris thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire et thrombose veineuse rétinienne
• Grossesse

Interactions principales

Colestyramine et autres résines échangeuses d'anions

Réduisent l'absorption et le cycle entéro-hépatique du raloxifène ; pas d'association.

Warfarine

Le temps de prothrombine est surveillé au début ou à l'arrêt du raloxifène.

Œstrogènes systémiques

Association non étudiée et non recommandée.

Surveillance

• Signes de maladie thromboembolique veineuse
• Densité minérale osseuse
• Examen des seins et mammographie habituels

Administration et sécurité

• Comprimé oral une fois par jour, avec ou sans nourriture.
• Il ne traite pas les bouffées de chaleur ; il peut les aggraver.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse ; il est destiné uniquement aux femmes ménopausées.

Soins infirmiers

• Rechercher tout antécédent de thrombose veineuse profonde, d'embolie pulmonaire ou de thrombose veineuse rétinienne avant le début.
• Enseigner les signes d'alerte de caillot et la nécessité d'éviter une immobilité prolongée ; arrêter avant une immobilisation programmée selon la décision de l'équipe.
• Expliquer que bouffées de chaleur et crampes des jambes sont fréquentes.
• Encourager calcium, vitamine D et exercice pour la santé osseuse.

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbé par voie orale mais fortement métabolisé au premier passage, si bien que peu atteint le sang sous forme inchangée

Distribution

Fortement lié aux protéines plasmatiques

Métabolisme

Glucuronoconjugué dans le foie et l'intestin, avec un cycle entéro-hépatique

Élimination

Principalement dans les selles

Demi-vie

Environ 28 heures, prolongée par le cycle entéro-hépatique

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Tamoxifène

Maladies liées

• Ostéoporose
• Cancer du sein

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Raloxifene: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); HUMAN ESTROGEN RECEPTOR LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH RALOXIFENE (RCSB Protein Data Bank, 1998).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.