Raloxifeno
SERMs
Moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs)Gravidez: contraindicado
Contraindicado na gravidez; destina-se apenas a mulheres na pós-menopausa.
Comprimido para osteoporose pós-menopausa que age como estrogênio no osso, mas não no útero. Reduz o risco de câncer de mama, mas aumenta o de coágulos.
Ficha rápida
- Group
- Moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs)
- Target
- Receptor de estrogênio alfa (REα)
- Used for
- Redução do risco de câncer
- Key effects
- Fogachos · Cãibras nas pernas · Inchaço das mãos
- Monitor
- Sinais de tromboembolismo venoso
- ATC
- G03XC01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o raloxifeno ligado ao domínio de ligação ao ligante do REα humano.
O raloxifeno se liga ao receptor de estrogênio e age como agonista no osso, onde reduz a reabsorção e preserva a densidade mineral óssea. Na mama e no endométrio, age como antagonista, por isso reduz o risco de câncer de mama invasivo receptor-positivo sem estimular o útero.
- Liga-se ao receptor de estrogênio
- Osso: age como estrogênio e reduz a reabsorção
- Mama: bloqueia o estrogênio e reduz o risco de câncer
- Endométrio: sem estimulação
Indicações
- Tratamento e prevenção da osteoporose em mulheres na pós-menopausa Osteoporose →
- Redução do risco de câncer de mama invasivo em mulheres na pós-menopausa com osteoporose ou de alto risco Câncer de mama →
Efeitos adversos
Frequentes
- Fogachos
- Cãibras nas pernas
- Inchaço das mãos, pés ou tornozelos
- Sintomas semelhantes aos da gripe
- Dor articular
Contraindicações
- Tromboembolismo venoso ativo ou prévio, incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar e trombose de veia retiniana
- Gravidez
Interações importantes
- Colestiramina e outras resinas de troca aniônica
- Reduzem a absorção e o ciclo êntero-hepático do raloxifeno; não são usadas juntas.
- Varfarina
- O tempo de protrombina é monitorado quando o raloxifeno é iniciado ou suspenso.
- Estrogênios sistêmicos
- Não estudados em conjunto e não recomendados.
O que se monitora
- Sinais de tromboembolismo venoso
- Densidade mineral óssea
- Exame das mamas e mamografia como de costume
Administração e segurança
- Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
- Não trata fogachos; pode piorá-los.
Gravidez e amamentação
Contraindicado na gravidez; destina-se apenas a mulheres na pós-menopausa.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre trombose venosa profunda, embolia pulmonar ou trombose de veia retiniana prévias antes de iniciar.
- Ensine os sinais de alerta de coágulos e a necessidade de evitar imobilidade prolongada; suspenda antes de imobilização planejada, conforme decisão da equipe.
- Explique que fogachos e cãibras nas pernas são comuns.
- Incentive cálcio, vitamina D e exercício para a saúde óssea.
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvido por via oral, mas extensamente metabolizado na primeira passagem, de modo que pouco chega inalterado ao sangue
- Distribuição
- Altamente ligado às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Glicuronidado no fígado e no intestino, com recirculação êntero-hepática
- Eliminação
- Principalmente nas fezes
- Meia-vida
- Cerca de 28 horas, prolongada pelo ciclo êntero-hepático
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o raloxifeno não aumenta o risco de câncer de endométrio como o tamoxifeno?
O raloxifeno não estimula o endométrio, enquanto o tamoxifeno é um agonista parcial ali.
Qual antecedente impede o uso de raloxifeno?
Tromboembolismo venoso ativo ou prévio: trombose venosa profunda, embolia pulmonar ou trombose de veia retiniana.
Por que a colestiramina não é administrada com raloxifeno?
Ela se liga ao raloxifeno no intestino e interrompe sua recirculação êntero-hepática, reduzindo sua absorção.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Raloxifene: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); HUMAN ESTROGEN RECEPTOR LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH RALOXIFENE (RCSB Protein Data Bank, 1998).
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