Relugolix

GnRH-Analoga (Agonisten und Antagonisten)
GnRH-Analoga (Agonisten und Antagonisten)
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Oraler nichtpeptidischer GnRH-Antagonist, einmal täglich bei fortgeschrittenem Prostatakrebs. Testosteron sinkt rasch ohne Flare; QT und Herz überwachen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: GnRH-Analoga (Agonisten und Antagonisten)
Target: Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R) auf gonadotropen Zellen der Hypophyse
Used for: Fortgeschrittener Prostatakrebs
Key effects: Hitzewallungen · Muskel- · Müdigkeit
Monitor: Glukose
ATC: L02BX04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Relugolix ist ein oral wirksamer, nichtpeptidischer Antagonist, der reversibel mit GnRH an dessen Rezeptor in der Hypophyse konkurriert. LH und FSH sinken rasch, und mit ihnen erreicht das testikuläre Testosteron Kastrationsniveau, ohne den anfänglichen Testosteronanstieg (Flare), den GnRH-Agonisten verursachen. Testosteronabhängige Prostatakrebszellen wachsen langsamer oder hören auf zu wachsen.

Relugolix blockiert die GnRH-Rezeptoren der Hypophyse
LH und FSH sinken rasch, ohne Flare
Testosteron fällt auf Kastrationsniveau; der Tumor verlangsamt sich

Indikationen

Fortgeschrittener Prostatakrebs. Prostatakarzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Hitzewallungen, Schwitzen, Flush
Muskel-, Rücken-, Gelenk- und Knochenschmerzen
Müdigkeit, Durchfall, Verstopfung
Verminderte Libido oder Potenz; Brustvergrößerung; Gewichtszunahme
Erhöhte Glukose, Triglyzeride und Leberenzyme; Anämie

Kontraindikationen

In den verwendeten Quellen nicht angegeben; angeborenes Long-QT-Syndrom und nicht ausgeglichene Elektrolytstörungen erfordern große Vorsicht

Wichtige Wechselwirkungen

P-Glykoprotein-Inhibitoren (z. B. Erythromycin): Erhöhen die Relugolix-Spiegel.
Rifampicin und Johanniskraut (Induktoren von P-Glykoprotein und CYP3A4): Senken die Relugolix-Spiegel und können die Testosteronsuppression verringern.
Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern: Können die QT-Verlängerung, die Relugolix verursachen kann, verstärken.

Was überwacht wird

PSA und Testosteron zur Bestätigung des Ansprechens
EKG und Elektrolyte bei QT-Risikofaktoren
Glukose, Triglyzeride, Leberwerte und Hämoglobin
Zeichen eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette einmal täglich etwa zur gleichen Zeit, im Ganzen geschluckt.
Wurden Dosen über mehr als eine Woche versäumt, wird die Behandlung nach Rücksprache mit dem Arzt mit einer Initialdosis neu begonnen.
Jedes neue Arzneimittel und Johanniskraut wird mit der Apotheke besprochen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann einen Fetus schädigen oder einen Schwangerschaftsverlust verursachen; Männer mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten, verhüten während der Behandlung und zwei Wochen nach der letzten Dosis wirksam.

Pflege

Nach Long-QT-Syndrom (eigenes oder familiäres), Elektrolytstörungen, Herzinsuffizienz, Diabetes, erhöhten Triglyzeriden, Anämie und Leberproblemen fragen.
Die Warnzeichen von Herzinfarkt und Schlaganfall vermitteln und anleiten, Ohnmacht oder Herzrasen zu melden.
Hitzewallungen und sexuelle Nebenwirkungen erklären und nach der Stimmung fragen.
Vor Laboruntersuchungen das Labor informieren, dass der Patient Relugolix einnimmt.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Tablette einmal täglich, mit oder ohne Mahlzeit; die Behandlung beginnt mit einer Initialdosis, der Steady State wird in etwa einer Woche erreicht. P-Glykoprotein begrenzt seine Resorption.
Metabolismus: Vor allem CYP3A4.
Elimination: Überwiegend als Metaboliten mit dem Stuhl.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Vorteil teilt Relugolix beim Prostatakrebs mit Degarelix gegenüber Leuprorelin?

Keinen anfänglichen Testosteron-Flare, da es den GnRH-Rezeptor blockiert, statt ihn zuerst zu stimulieren.

Wie wird Relugolix im Vergleich zu Degarelix gegeben?

Relugolix ist eine tägliche orale Tablette; Degarelix eine subkutane Depotinjektion.

Welche EKG-Veränderung ist ein ernstes Risiko unter Relugolix?

Die QT-Verlängerung.