Leuprorelin
GnRH-Analoga (Agonisten und Antagonisten)
GnRH-Analoga (Agonisten und Antagonisten)Schwangerschaft: kontraindiziert
In der Schwangerschaft kontraindiziert; es kann den Fetus schädigen.
Ein injiziertes Hormon, das bei kontinuierlicher Gabe Testosteron und Östrogen abschaltet. Behandelt Prostatakrebs, Endometriose, Myome und verfrühte Pubertät.
Auch genannt: Leuprolid
Steckbrief
- Group
- GnRH-Analoga (Agonisten und Antagonisten)
- Target
- Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R)
- Used for
- Fortgeschrittenes Prostatakarzinom · Endometriose
- Key effects
- Hitzewallungen und Schwitzen · Müdigkeit
- Monitor
- Blutzucker oder HbA1c
- ATC
- L02AE02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Leuprorelin ist ein lang wirkender GnRH-Agonist. Kontinuierlich gegeben erhöht es zunächst LH, FSH und Sexualsteroide und desensibilisiert dann die hypophysären GnRH-Rezeptoren. LH und FSH sinken und mit ihnen das Testosteron bei Männern und das Östrogen bei prämenopausalen Frauen; es entsteht eine reversible medikamentöse Kastration.
- Bindet und stimuliert den hypophysären GnRH-Rezeptor
- Kurzer Anstieg von LH, FSH und Sexualsteroiden (Flare)
- Kontinuierliche Stimulation desensibilisiert die Rezeptoren
- LH und FSH fallen: Testosteron oder Östrogen sinken
Indikationen
- Fortgeschrittenes Prostatakarzinom Prostatakarzinom →
- Endometriose Endometriose →
- Anämie durch Uterusmyome Uterusmyome (Leiomyome) →
- Zentrale Pubertas praecox
Nebenwirkungen
Häufig
- Hitzewallungen und Schwitzen
- Libidoverlust und erektile Dysfunktion
- Schmerzen oder Rötung an der Injektionsstelle
- Müdigkeit
- Brustspannen oder veränderte Brustgröße
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen GnRH, GnRH-Agonisten oder einen der Hilfsstoffe
- Schwangerschaft
Wichtige Wechselwirkungen
- Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern
- Additive QT-Verlängerung.
- Antidiabetika
- Die Blutzuckereinstellung kann sich verschlechtern; die Behandlung muss eventuell überprüft werden.
Was überwacht wird
- Testosteron und PSA beim Prostatakarzinom
- Blutzucker oder HbA1c
- Kardiovaskuläre Symptome und Risikofaktoren
- EKG und Elektrolyte bei Patienten mit Risiko für QT-Verlängerung
- Knochendichte bei langer Behandlung
Anwendung und Sicherheit
- Subkutan oder intramuskulär injiziert; es gibt tägliche Lösungen und Depotformen mit unterschiedlichen Applikationswegen und Schemata, daher wird das genaue Präparat geprüft.
- Injektionsstellen wechseln; lokale Rötung und Verhärtung können auftreten.
- Depotsuspensionen werden genau nach der Anleitung des Präparats zubereitet.
Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft kontraindiziert; es kann den Fetus schädigen.
Pflege
- In den ersten Wochen der Prostatakrebsbehandlung auf neue Knochenschmerzen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Beinschwäche oder Taubheit achten: möglicher Flare oder Rückenmarkskompression.
- Über Hitzewallungen, sexuelle Wirkungen und Stimmungsveränderungen aufklären.
- Bei Menschen mit Diabetes oder Risikofaktoren den Blutzucker kontrollieren.
- Injektionsstellen wechseln und kontrollieren.
- Frauen im gebärfähigen Alter benötigen eine nichthormonale Verhütung; die Menstruation bleibt meist aus.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Subkutan oder intramuskulär injiziert; Depotformen setzen es langsam über Wochen bis Monate frei
- Metabolismus
- Durch Peptidasen zu kleineren inaktiven Peptiden abgebaut
- Halbwertszeit
- Etwa 3 Stunden bei der einfachen Lösung; Depotformen ergeben eine lange, gleichmäßige Wirkung
- Wirkeintritt und -dauer
- Das Testosteron steigt in den ersten Tagen und fällt innerhalb weniger Wochen auf Kastrationsniveau
Testen Sie sich
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Warum kann Leuprorelin beim metastasierten Prostatakarzinom Knochenschmerzen vorübergehend verstärken?
Als Agonist erhöht es zunächst LH und Testosteron, bevor die Hypophyse desensibilisiert; der Testosteronschub kann den Tumor einige Wochen lang stimulieren.
Worin unterscheidet sich kontinuierlich gegebenes Leuprorelin von pulsatilem GnRH?
Pulsatiles GnRH hält die LH- und FSH-Sekretion aufrecht; kontinuierliche Exposition desensibilisiert die Rezeptoren und schaltet die Bildung von LH, FSH und Sexualsteroiden ab.
Mit welchem Laborwert wird bei Männern auf eine metabolische Nebenwirkung von Leuprorelin geprüft?
Blutzucker oder HbA1c, weil GnRH-Agonisten Hyperglykämie und Diabetes verursachen können.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LEUPROLIDE ACETATE kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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