Rélugolix
Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)
Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Antagoniste oral non peptidique de la GnRH, 1 prise par jour, cancer de la prostate avancé. Testostérone vite abaissée sans flare ; surveiller QT et cœur.
Fiche rapide
- Group
- Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)
- Target
- Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R) sur les cellules gonadotropes de l'hypophyse
- Used for
- Cancer de la prostate avancé
- Key effects
- Bouffées de chaleur · Douleurs musculaires · Fatigue
- Monitor
- ECG et électrolytes en présence · Glycémie
- ATC
- L02BX04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Le rélugolix est un antagoniste non peptidique actif par voie orale qui entre en compétition réversible avec la GnRH sur son récepteur hypophysaire. La LH et la FSH baissent rapidement et, avec elles, la testostérone testiculaire atteint des taux de castration, sans le pic initial de testostérone (flare) que provoquent les agonistes de la GnRH. Les cellules du cancer de la prostate dépendantes de la testostérone ralentissent ou cessent leur croissance.
- Le rélugolix bloque les récepteurs hypophysaires de la GnRH
- La LH et la FSH baissent vite, sans flare
- La testostérone chute à des taux de castration ; la tumeur ralentit
Indications
- Cancer de la prostate avancé. Cancer de la prostate →
Effets indésirables
Fréquents
- Bouffées de chaleur, sueurs, rougeurs
- Douleurs musculaires, dorsales, articulaires et osseuses
- Fatigue, diarrhée, constipation
- Baisse du désir ou des capacités sexuels ; augmentation du volume des seins ; prise de poids
- Élévation de la glycémie, des triglycérides et des enzymes hépatiques ; anémie
Contre-indications
- Non indiquées dans les sources utilisées ; un QT long congénital et des troubles électrolytiques non corrigés imposent une grande prudence
Interactions principales
- Inhibiteurs de la glycoprotéine P (p. ex. érythromycine)
- Augmentent les concentrations de rélugolix.
- Rifampicine et millepertuis (inducteurs de la glycoprotéine P et du CYP3A4)
- Abaissent les concentrations de rélugolix et peuvent réduire la suppression de la testostérone.
- Médicaments qui allongent l'intervalle QT
- Peuvent s'ajouter à l'allongement du QT que le rélugolix peut provoquer.
Surveillance
- PSA et testostérone pour confirmer la réponse
- ECG et électrolytes en présence de facteurs de risque d'allongement du QT
- Glycémie, triglycérides, bilan hépatique et hémoglobine
- Signes d'infarctus ou d'AVC
Administration et sécurité
- Comprimé oral une fois par jour à peu près à la même heure, avalé entier.
- Si plus d'une semaine de doses est oubliée, le traitement est repris avec une dose de charge après avis du médecin.
- Tout nouveau médicament et le millepertuis sont revus avec le pharmacien.
Grossesse et allaitement
Peut nuire au fœtus ou provoquer une fausse couche ; les hommes dont la partenaire pourrait devenir enceinte utilisent une contraception efficace pendant le traitement et deux semaines après la dernière dose.
Soins infirmiers
- Rechercher un syndrome du QT long (personnel ou familial), des troubles électrolytiques, une insuffisance cardiaque, un diabète, une hypertriglycéridémie, une anémie et des problèmes hépatiques.
- Enseigner les signes d'alerte de l'infarctus et de l'AVC, et apprendre à signaler un malaise ou des battements cardiaques rapides.
- Expliquer les bouffées de chaleur et les effets indésirables sexuels, et interroger sur l'humeur.
- Prévenir le laboratoire, avant les examens, que le patient prend du rélugolix.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Comprimé oral une fois par jour, avec ou sans nourriture ; une dose de charge débute le traitement, et l'état d'équilibre est atteint en environ une semaine. La glycoprotéine P limite son absorption.
- Métabolisme
- Principalement CYP3A4.
- Élimination
- Surtout dans les selles sous forme de métabolites.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel avantage le rélugolix partage-t-il avec le dégarélix par rapport à la leuproréline dans le cancer de la prostate ?
Pas de flare initial de testostérone, car il bloque le récepteur de la GnRH au lieu de le stimuler d'abord.
Comment le rélugolix est-il administré, comparé au dégarélix ?
Le rélugolix est un comprimé oral quotidien ; le dégarélix est une injection sous-cutanée à libération prolongée.
Quelle modification de l'ECG est un risque grave avec le rélugolix ?
L'allongement du QT.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Relugolix: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.