Relugolix
Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)
Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Antagonista oral não peptídico do GnRH tomado uma vez ao dia no câncer de próstata avançado. A testosterona cai rápido sem flare; vigie o QT e o coração.
Ficha rápida
- Group
- Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)
- Target
- Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise
- Used for
- Câncer de próstata avançado
- Key effects
- Ondas de calor · Dor muscular · Cansaço
- Monitor
- ECG e eletrólitos quando há fatores · Glicose
- ATC
- L02BX04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O relugolix é um antagonista não peptídico ativo por via oral que compete de forma reversível com o GnRH em seu receptor hipofisário. O LH e o FSH caem rapidamente e, com eles, a testosterona testicular atinge níveis de castração, sem o pico inicial de testosterona (flare) causado pelos agonistas do GnRH. As células do câncer de próstata dependentes de testosterona desaceleram ou param de crescer.
- O relugolix bloqueia os receptores hipofisários de GnRH
- O LH e o FSH caem rapidamente, sem flare
- A testosterona cai a níveis de castração; o tumor desacelera
Indicações
- Câncer de próstata avançado. Câncer de próstata →
Efeitos adversos
Frequentes
- Ondas de calor, sudorese, rubor
- Dor muscular, nas costas, articular e óssea
- Cansaço, diarreia, constipação
- Diminuição do desejo ou da capacidade sexual; aumento das mamas; ganho de peso
- Elevação de glicose, triglicerídeos e enzimas hepáticas; anemia
Contraindicações
- Não especificadas nas fontes usadas; QT longo congênito e distúrbios eletrolíticos não corrigidos exigem grande cautela
Interações importantes
- Inibidores da glicoproteína P (p. ex., eritromicina)
- Aumentam os níveis de relugolix.
- Rifampicina e erva-de-são-joão (indutores da glicoproteína P e do CYP3A4)
- Reduzem os níveis de relugolix e podem diminuir a supressão da testosterona.
- Fármacos que prolongam o intervalo QT
- Podem somar-se ao prolongamento do QT que o relugolix pode causar.
O que se monitora
- PSA e testosterona para confirmar a resposta
- ECG e eletrólitos quando há fatores de risco para QT longo
- Glicose, triglicerídeos, provas hepáticas e hemoglobina
- Sinais de infarto do miocárdio ou de AVC
Administração e segurança
- Comprimido oral uma vez ao dia, aproximadamente no mesmo horário, engolido inteiro.
- Se mais de uma semana de doses for perdida, o tratamento é reiniciado com uma dose de ataque após conversar com o médico.
- Todo medicamento novo e a erva-de-são-joão são revisados com o farmacêutico.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano ao feto ou perda gestacional; homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção eficaz durante o tratamento e por duas semanas após a última dose.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre síndrome do QT longo (pessoal ou familiar), distúrbios eletrolíticos, insuficiência cardíaca, diabetes, triglicerídeos altos, anemia e problemas hepáticos.
- Ensinar os sinais de alerta de infarto do miocárdio e de AVC e orientar a relatar desmaios ou coração acelerado.
- Explicar as ondas de calor e os efeitos adversos sexuais, e perguntar sobre o humor.
- Avisar o laboratório antes dos exames de que o paciente toma relugolix.
Farmacocinética
- Absorção
- Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimento; o tratamento começa com uma dose de ataque, e o estado de equilíbrio é atingido em cerca de uma semana. A glicoproteína P limita sua absorção.
- Metabolismo
- Principalmente CYP3A4.
- Eliminação
- Principalmente nas fezes, como metabólitos.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Que vantagem o relugolix compartilha com o degarelix sobre a leuprorrelina no câncer de próstata?
Ausência de flare inicial de testosterona, porque bloqueia o receptor de GnRH em vez de primeiro estimulá-lo.
Como o relugolix é administrado, em comparação com o degarelix?
O relugolix é um comprimido oral diário; o degarelix é uma injeção subcutânea de depósito.
Qual alteração do ECG é um risco grave com o relugolix?
Prolongamento do QT.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Relugolix: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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