Relugolix

Mecanismo de acción

El relugolix es un antagonista no peptídico activo por vía oral que compite de forma reversible con la GnRH en su receptor de la hipófisis. La LH y la FSH bajan rápido y, con ellas, la testosterona testicular llega a niveles de castración, sin el aumento inicial de testosterona (llamarada) que causan los agonistas de GnRH. Las células del cáncer de próstata que dependen de la testosterona crecen más lento o se detienen.

1. El relugolix bloquea los receptores de GnRH de la hipófisis
2. La LH y la FSH bajan rápido, sin llamarada
3. La testosterona baja a niveles de castración y el tumor se frena

Indicaciones

• Cáncer de próstata avanzado. Cáncer de próstata →

Efectos adversos

Frecuentes

• Sofocos, sudoración, enrojecimiento
• Dolor muscular, de espalda, articular y óseo
• Cansancio, diarrea, estreñimiento
• Menor deseo o capacidad sexual; crecimiento de las mamas; aumento de peso
• Glucosa, triglicéridos y enzimas hepáticas elevados; anemia

Contraindicaciones

• No se indican en las fuentes usadas; el QT largo congénito y las alteraciones electrolíticas sin corregir exigen gran precaución

Interacciones clave

Inhibidores de la glicoproteína P (p. ej., eritromicina)

Elevan los niveles de relugolix.

Rifampicina e hipérico (inductores de la glicoproteína P y de CYP3A4)

Bajan los niveles de relugolix y pueden reducir la supresión de la testosterona.

Fármacos que prolongan el intervalo QT

Pueden sumar prolongación del QT a la que puede causar el relugolix.

Qué se vigila

• PSA y testosterona para confirmar la respuesta
• Electrocardiograma y electrolitos cuando hay factores de riesgo de QT
• Glucosa, triglicéridos, pruebas hepáticas y hemoglobina
• Signos de infarto o ictus

Administración y seguridad

• Comprimido oral una vez al día a la misma hora, que se traga entero.
• Si se omiten más de una semana de dosis, el tratamiento se reinicia con una dosis de carga tras hablar con el médico.
• Cada medicamento nuevo y el hipérico se revisan con el farmacéutico.

Embarazo y lactancia

Puede dañar a un feto o causar la pérdida del embarazo; los hombres con pareja que pueda quedar embarazada usan anticoncepción eficaz durante el tratamiento y dos semanas después de la última dosis.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por síndrome de QT largo (personal o familiar), alteraciones electrolíticas, insuficiencia cardíaca, diabetes, triglicéridos altos, anemia y problemas hepáticos.
• Enseñar los signos de alarma de infarto e ictus, y a avisar si hay desmayo o latidos acelerados.
• Explicar los sofocos y los efectos sexuales, y preguntar por el ánimo.
• Avisar al laboratorio antes de los análisis que el paciente toma relugolix.

Farmacocinética

Absorción

Comprimido oral una vez al día, con o sin comida; se empieza con una dosis de carga y el estado estable llega en cerca de una semana. La glicoproteína P limita su absorción.

Metabolismo

Sobre todo por CYP3A4.

Eliminación

Sobre todo por las heces como metabolitos.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Relugolix: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).

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