Repaglinid
Andere blutzuckersenkende Arzneimittel
Andere blutzuckersenkende Arzneimittel
Ein kurz wirksames Meglitinid, unmittelbar vor den Mahlzeiten eingenommen: Es gibt einen schnellen Insulinschub. Nie mit Gemfibrozil kombiniert.
Steckbrief
- Group
- Andere blutzuckersenkende Arzneimittel
- Target
- Sulfonylharnstoff-Rezeptor 1 (SUR1) des KATP-Kanals
- Used for
- Typ-2-Diabetes
- Key effects
- Hypoglykämie · Gewichtszunahme
- Monitor
- Kapillärer Blutzucker · HbA1c
- ATC
- A10BX02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Repaglinid gebunden an SUR1 (SUR1 des Hamsters mit Kir6.2 der Ratte, den menschlichen Proteinen sehr ähnlich).
Repaglinid ist ein Benzoesäurederivat, kein Sulfonylharnstoff, das an SUR1 an einer Stelle bindet, die sich mit der Sulfonylharnstoff-Bindungsstelle überschneidet, aber von ihr verschieden ist, und den KATP-Kanal schließt. Die Betazelle depolarisiert und setzt Insulin frei. Die Wirkung setzt schnell ein und ist kurz, sodass sie die Mahlzeit abdeckt, zu der es eingenommen wird.
- Bindet an SUR1 am KATP-Kanal der Betazelle
- Der Kanal schließt sich, und die Membran depolarisiert
- Calciumkanäle öffnen sich, und Insulingranula werden freigesetzt
- Die Glucose sinkt, auch wenn sie bereits niedrig ist
Indikationen
- Typ-2-Diabetes, zusammen mit Ernährung und Bewegung, vor allem zur Kontrolle der Glucose nach Mahlzeiten Diabetes mellitus Typ 2 →
Nebenwirkungen
Häufig
- Hypoglykämie
- Gewichtszunahme
- Infektionen der oberen Atemwege, Kopfschmerzen
Kontraindikationen
- Gleichzeitige Anwendung mit Gemfibrozil
- Überempfindlichkeit gegen Repaglinid
- Nicht bei Typ-1-Diabetes oder Ketoazidose
Wichtige Wechselwirkungen
- Gemfibrozil
- Kontraindiziert: hemmt CYP2C8 und erhöht die Repaglinidspiegel stark; schwere Hypoglykämie.
- Clopidogrel
- Erhöht die Repaglinidspiegel (CYP2C8); die Kombination wird vermieden.
- Ciclosporin und andere Hemmer von CYP2C8 oder CYP3A4
- Erhöhen die Repaglinidspiegel; die Glucose wird häufiger kontrolliert.
- Insulin, Sulfonylharnstoffe
- Verstärken die Hypoglykämie.
Was überwacht wird
- Kapillärer Blutzucker, besonders nach Mahlzeiten
- HbA1c
Anwendung und Sicherheit
- Tablette zum Einnehmen kurz vor jeder Hauptmahlzeit.
- Wird eine Mahlzeit ausgelassen, entfällt auch diese Dosis.
- Vor der Gabe die Medikationsliste auf Gemfibrozil oder Clopidogrel prüfen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Begrenzte Daten haben kein klares Risiko gezeigt; in der Schwangerschaft ist Insulin die übliche Wahl.
Pflege
- Vorher: sicherstellen, dass der Patient essen wird.
- Während der Therapie: auf Hypoglykämien nach Mahlzeiten achten.
- Schulung: schnell wirksamen Zucker mitführen und Hypoglykämien erkennen.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral, rasche Resorption; kurz vor jeder Mahlzeit eingenommen.
- Metabolismus
- In der Leber durch CYP2C8 und CYP3A4.
- Elimination
- Überwiegend über Galle und Stuhl.
- Halbwertszeit
- Kurz, was die kurze Wirkung erklärt.
Testen Sie sich
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Warum ist Repaglinid mit Gemfibrozil kontraindiziert?
Gemfibrozil hemmt CYP2C8, das Hauptenzym für den Abbau von Repaglinid, was zu sehr hohen Spiegeln und schweren Hypoglykämien führt.
Was sollte ein Patient unter Repaglinid bei einer ausgelassenen Mahlzeit tun?
Diese Dosis auslassen: Das Arzneimittel soll die Mahlzeit abdecken, zu der es eingenommen wird.
Ist Repaglinid ein Sulfonylharnstoff?
Nein. Es ist ein Meglitinid (Glinid), das denselben KATP-Kanal über eine andere Bindungsstelle an SUR1 schließt.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Repaglinide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - REPAGLINIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to ATP and repaglinide (RCSB Protein Data Bank, 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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