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Repaglinid

  • Andere blutzuckersenkende ArzneimittelAndere blutzuckersenkende Arzneimittel

Ein kurz wirksames Meglitinid, unmittelbar vor den Mahlzeiten eingenommen: Es gibt einen schnellen Insulinschub. Nie mit Gemfibrozil kombiniert.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Andere blutzuckersenkende Arzneimittel
Target
Sulfonylharnstoff-Rezeptor 1 (SUR1) des KATP-Kanals
Used for
Typ-2-Diabetes
Key effects
Hypoglykämie · Gewichtszunahme
Monitor
Kapillärer Blutzucker · HbA1c
ATC
A10BX02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Repaglinid gebunden an SUR1 (SUR1 des Hamsters mit Kir6.2 der Ratte, den menschlichen Proteinen sehr ähnlich).

Zielstruktur in 3D: Sulfonylharnstoff-Rezeptor 1 (SUR1) des KATP-Kanals. PDB-Struktur 6PZ9 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Repaglinid ist ein Benzoesäurederivat, kein Sulfonylharnstoff, das an SUR1 an einer Stelle bindet, die sich mit der Sulfonylharnstoff-Bindungsstelle überschneidet, aber von ihr verschieden ist, und den KATP-Kanal schließt. Die Betazelle depolarisiert und setzt Insulin frei. Die Wirkung setzt schnell ein und ist kurz, sodass sie die Mahlzeit abdeckt, zu der es eingenommen wird.

  1. Bindet an SUR1 am KATP-Kanal der Betazelle
  2. Der Kanal schließt sich, und die Membran depolarisiert
  3. Calciumkanäle öffnen sich, und Insulingranula werden freigesetzt
  4. Die Glucose sinkt, auch wenn sie bereits niedrig ist

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Hypoglykämie
  • Gewichtszunahme
  • Infektionen der oberen Atemwege, Kopfschmerzen

Kontraindikationen

  • Gleichzeitige Anwendung mit Gemfibrozil
  • Überempfindlichkeit gegen Repaglinid
  • Nicht bei Typ-1-Diabetes oder Ketoazidose

Wichtige Wechselwirkungen

Gemfibrozil
Kontraindiziert: hemmt CYP2C8 und erhöht die Repaglinidspiegel stark; schwere Hypoglykämie.
Clopidogrel
Erhöht die Repaglinidspiegel (CYP2C8); die Kombination wird vermieden.
Ciclosporin und andere Hemmer von CYP2C8 oder CYP3A4
Erhöhen die Repaglinidspiegel; die Glucose wird häufiger kontrolliert.
Insulin, Sulfonylharnstoffe
Verstärken die Hypoglykämie.

Was überwacht wird

  • Kapillärer Blutzucker, besonders nach Mahlzeiten
  • HbA1c

Anwendung und Sicherheit

  • Tablette zum Einnehmen kurz vor jeder Hauptmahlzeit.
  • Wird eine Mahlzeit ausgelassen, entfällt auch diese Dosis.
  • Vor der Gabe die Medikationsliste auf Gemfibrozil oder Clopidogrel prüfen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Begrenzte Daten haben kein klares Risiko gezeigt; in der Schwangerschaft ist Insulin die übliche Wahl.

Pflege

  • Vorher: sicherstellen, dass der Patient essen wird.
  • Während der Therapie: auf Hypoglykämien nach Mahlzeiten achten.
  • Schulung: schnell wirksamen Zucker mitführen und Hypoglykämien erkennen.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, rasche Resorption; kurz vor jeder Mahlzeit eingenommen.
Metabolismus
In der Leber durch CYP2C8 und CYP3A4.
Elimination
Überwiegend über Galle und Stuhl.
Halbwertszeit
Kurz, was die kurze Wirkung erklärt.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum ist Repaglinid mit Gemfibrozil kontraindiziert?

Gemfibrozil hemmt CYP2C8, das Hauptenzym für den Abbau von Repaglinid, was zu sehr hohen Spiegeln und schweren Hypoglykämien führt.

Was sollte ein Patient unter Repaglinid bei einer ausgelassenen Mahlzeit tun?

Diese Dosis auslassen: Das Arzneimittel soll die Mahlzeit abdecken, zu der es eingenommen wird.

Ist Repaglinid ein Sulfonylharnstoff?

Nein. Es ist ein Meglitinid (Glinid), das denselben KATP-Kanal über eine andere Bindungsstelle an SUR1 schließt.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Repaglinide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - REPAGLINIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to ATP and repaglinide (RCSB Protein Data Bank, 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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