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Repaglinida

  • Outros medicamentos que baixam a glicoseOutros medicamentos que baixam a glicose

Meglitinida de ação curta tomada logo antes das refeições: dá um pico rápido de insulina. Nunca associada à genfibrozila.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Outros medicamentos que baixam a glicose
Target
Receptor de sulfonilureia 1 (SUR1) do canal KATP
Used for
Diabetes tipo 2
Key effects
Hipoglicemia · Ganho de peso
Monitor
Glicemia capilar · HbA1c
ATC
A10BX02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a repaglinida ligada ao SUR1 (SUR1 de hamster com Kir6.2 de rato, muito semelhantes às proteínas humanas).

Alvo em 3D: Receptor de sulfonilureia 1 (SUR1) do canal KATP. Estrutura PDB 6PZ9 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A repaglinida é um derivado do ácido benzoico, não uma sulfonilureia, que se liga ao SUR1 em um sítio que se sobrepõe ao das sulfonilureias, mas é diferente dele, e fecha o canal KATP. A célula beta despolariza e libera insulina. O início é rápido e o efeito breve, de modo que cobre a refeição com a qual é tomada.

  1. Liga-se ao SUR1 no canal KATP da célula beta
  2. O canal se fecha e a membrana despolariza
  3. Os canais de cálcio se abrem e os grânulos de insulina são liberados
  4. A glicose cai, mesmo quando já está baixa

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Hipoglicemia
  • Ganho de peso
  • Infecção das vias aéreas superiores, cefaleia

Contraindicações

  • Uso concomitante com genfibrozila
  • Hipersensibilidade à repaglinida
  • Não indicada para diabetes tipo 1 ou cetoacidose

Interações importantes

Genfibrozila
Contraindicada: bloqueia o CYP2C8 e eleva acentuadamente os níveis de repaglinida; hipoglicemia grave.
Clopidogrel
Eleva os níveis de repaglinida (CYP2C8); a associação é evitada.
Ciclosporina e outros inibidores do CYP2C8 ou do CYP3A4
Elevam os níveis de repaglinida; a glicose é verificada com mais frequência.
Insulina, sulfonilureias
Somam-se à hipoglicemia.

O que se monitora

  • Glicemia capilar, especialmente após as refeições
  • HbA1c

Administração e segurança

  • Comprimido oral pouco antes de cada refeição principal.
  • Se uma refeição for omitida, essa dose também é omitida.
  • Verificar se há genfibrozila ou clopidogrel na lista de medicamentos antes de administrá-la.

Gravidez e amamentação

Dados limitados não mostraram risco claro; a insulina é a escolha habitual na gravidez.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: confirmar que o paciente vai comer.
  • Durante: vigiar hipoglicemia após as refeições.
  • Orientar: levar açúcar de absorção rápida e reconhecer a hipoglicemia.

Farmacocinética

Absorção
Oral, absorção rápida; tomada pouco antes de cada refeição.
Metabolismo
No fígado, pelo CYP2C8 e pelo CYP3A4.
Eliminação
Principalmente na bile e nas fezes.
Meia-vida
Curta, o que explica a ação breve.

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Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a repaglinida é contraindicada com a genfibrozila?

A genfibrozila inibe o CYP2C8, a principal enzima que elimina a repaglinida, causando níveis muito altos e hipoglicemia grave.

O que um paciente em uso de repaglinida deve fazer quando pula uma refeição?

Pular essa dose: o medicamento serve para cobrir a refeição que acompanha.

A repaglinida é uma sulfonilureia?

Não. É uma meglitinida (glinida) que fecha o mesmo canal KATP por meio de um sítio de ligação diferente no SUR1.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Repaglinide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - REPAGLINIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to ATP and repaglinide (RCSB Protein Data Bank, 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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