Répaglinide

Mécanisme d'action

⇅Récepteur des sulfonylurées 1 (SUR1) du canal KATPRépaglinide

ⓘ La figure montre le répaglinide lié à SUR1 (SUR1 de hamster avec Kir6.2 de rat, très proches des protéines humaines).

Le répaglinide est un dérivé de l'acide benzoïque, et non un sulfamide hypoglycémiant, qui se lie à SUR1 sur un site chevauchant mais distinct de celui des sulfamides et ferme le canal KATP. La cellule bêta se dépolarise et libère de l'insuline. Le début d'action est rapide et l'effet bref : il couvre le repas avec lequel il est pris.

1. Se lie à SUR1 sur le canal KATP de la cellule bêta
2. Le canal se ferme et la membrane se dépolarise
3. Les canaux calciques s'ouvrent et les granules d'insuline sont libérés
4. La glycémie baisse, même lorsqu'elle est déjà basse

Indications

• Diabète de type 2, avec régime et exercice, surtout pour contrôler la glycémie après les repas Diabète de type 2 →

Effets indésirables

Fréquents

• Hypoglycémie
• Prise de poids
• Infection des voies respiratoires supérieures, céphalées

Contre-indications

• Association au gemfibrozil
• Hypersensibilité au répaglinide
• Pas d'utilisation dans le diabète de type 1 ni l'acidocétose

Interactions principales

Gemfibrozil

Contre-indiqué : bloque le CYP2C8 et augmente fortement les concentrations de répaglinide ; hypoglycémie sévère.

Clopidogrel

Augmente les concentrations de répaglinide (CYP2C8) ; association évitée.

Ciclosporine et autres inhibiteurs du CYP2C8 ou du CYP3A4

Augmentent les concentrations de répaglinide ; la glycémie est contrôlée plus souvent.

Insuline, sulfamides hypoglycémiants

Majorent l'hypoglycémie.

Surveillance

• Glycémie capillaire, surtout après les repas
• HbA1c

Administration et sécurité

• Comprimé oral peu avant chaque repas principal.
• Si un repas est sauté, la prise correspondante l'est aussi.
• Vérifier la présence de gemfibrozil ou de clopidogrel dans la liste des médicaments avant de l'administrer.

Grossesse et allaitement

Des données limitées n'ont pas montré de risque net ; l'insuline est le choix habituel pendant la grossesse.

Soins infirmiers

• Avant : s'assurer que le patient va manger.
• Pendant : surveiller l'hypoglycémie après les repas.
• Enseigner : avoir sur soi du sucre rapide et reconnaître l'hypoglycémie.

Pharmacocinétique

Absorption

Voie orale, absorption rapide ; pris peu avant chaque repas.

Métabolisme

Dans le foie par le CYP2C8 et le CYP3A4.

Élimination

Surtout dans la bile et les selles.

Demi-vie

Courte, ce qui explique la brièveté de l'action.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Acarbose
• Glipizide

Maladies liées

• Diabète de type 2

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Repaglinide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - REPAGLINIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to ATP and repaglinide (RCSB Protein Data Bank, 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.