Tolterodin

Arzneimittel bei überaktiver Blase
Arzneimittel bei überaktiver Blase

Antimuskarinikum für die überaktive Blase; sein aktiver Metabolit entsteht über CYP2D6, daher verändern Genetik und Begleitmedikation seine Spiegel.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Arzneimittel bei überaktiver Blase
Target: Muskarinrezeptoren der Blase (M3)
Used for: Überaktive Blase mit Dranginkontinenz
Key effects: Mundtrockenheit · Kopfschmerzen · Verstopfung
Monitor: Geistiger Zustand und Schläfrigkeit
ATC: G04BD07

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Muskarinrezeptoren der Blase (M3)Tolterodin

Es gibt keine Struktur von Tolterodin, gebunden an seinen Rezeptor. Die Abbildung zeigt Tiotropium, einen anderen Muskarinantagonisten, in der Acetylcholin-Bindungstasche des M3-Rezeptors der Ratte, des Subtyps, der die Blase kontrahiert; beim Menschen ist die Tasche nahezu identisch.

Zielstruktur in 3D: Muskarinrezeptoren der Blase (M3). PDB-Struktur 4DAJ (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Tolterodin ist ein kompetitiver Antagonist von Acetylcholin an Muskarinrezeptoren. In der Leber wandelt CYP2D6 es in 5-Hydroxymethyl-Tolterodin (5-HMT) um, das ebenso aktiv ist. Blasenkontraktion und Speichelfluss sind beide muskarinerg, doch in Studien zeigte es eine gewisse Selektivität für die Blase gegenüber den Speicheldrüsen.

CYP2D6 wandelt es in einen gleich aktiven Metaboliten um
Beide blockieren die Muskarinrezeptoren des Detrusors
Imperative Kontraktionen nehmen ab

Indikationen

Überaktive Blase mit Dranginkontinenz, Harndrang und Pollakisurie Überaktive Blase und Dranginkontinenz →

Nebenwirkungen

Häufig

Mundtrockenheit (häufigster Grund für den Abbruch)
Kopfschmerzen
Verstopfung (Obstipation)
Bauchschmerzen
Schwindel und Schläfrigkeit

Kontraindikationen

Harnverhalt
Magenretention
Unkontrolliertes Engwinkelglaukom
Überempfindlichkeit gegen Tolterodin oder Fesoterodin

Wichtige Wechselwirkungen

Fluoxetin und andere starke CYP2D6-Hemmer: Die Tolterodinspiegel stiegen unter Fluoxetin etwa auf das Fünffache
Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Ritonavir): Höhere Spiegel; eine niedrigere Dosis wird verwendet
Andere anticholinerge Arzneimittel: Mehr Mundtrockenheit, Verstopfung, verschwommenes Sehen und Schläfrigkeit

Was überwacht wird

Leber- und Nierenfunktion vor der Dosiswahl
Geistiger Zustand und Schläfrigkeit
EKG bei QT-Risiko

Anwendung und Sicherheit

Retardkapseln werden unzerkaut geschluckt

Schwangerschaft und Stillzeit

Keine Humandaten zur Schwangerschaft; Tierstudien zeigten bei üblichen Expositionen keinen Schaden.

Pflege

Andere Arzneimittel auf CYP2D6- und CYP3A4-Hemmer prüfen
Vor dem Autofahren bei Schwindel oder Schläfrigkeit warnen
Vorsicht bei Myasthenia gravis

Pharmakokinetik

Metabolismus: Hepatisches CYP2D6 bildet das aktive 5-HMT; bei Langsammetabolisierern (Poor Metabolizers) übernimmt CYP3A4, und Tolterodin selbst steigt an
Elimination: Die Clearance ist bei Leberzirrhose deutlich geringer und bei schwerer Nierenerkrankung verändert, daher werden niedrigere Dosen verwendet

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Enzym bildet den aktiven Metaboliten von Tolterodin?

CYP2D6, das 5-Hydroxymethyl-Tolterodin bildet.

Warum erfordern CYP2D6-Langsammetabolisierer unter Tolterodin besondere Aufmerksamkeit?

Tolterodin selbst kumuliert, und der QT-Effekt ist ausgeprägter.

Die Überempfindlichkeit gegen welches verwandte Arzneimittel ist ebenfalls eine Kontraindikation?

Fesoterodin, das in denselben aktiven Metaboliten umgewandelt wird.