Tolterodina
Fármacos para a bexiga hiperativa
Fármacos para a bexiga hiperativa
Um antimuscarínico para a bexiga hiperativa cujo metabólito ativo é formado pela CYP2D6, de modo que a genética e os fármacos que interagem alteram seus níveis.
Ficha rápida
- Group
- Fármacos para a bexiga hiperativa
- Target
- Receptores muscarínicos da bexiga (M3)
- Used for
- Bexiga hiperativa com incontinência
- Key effects
- Boca seca · Cefaleia · Constipação
- Monitor
- Função hepática e renal antes
- ATC
- G04BD07
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Não existe estrutura da tolterodina ligada ao seu receptor. A figura mostra o tiotrópio, outro antagonista muscarínico, no bolso da acetilcolina do receptor M3 de rato, o subtipo que contrai a bexiga; o bolso é quase idêntico no receptor humano.
A tolterodina é um antagonista competitivo da acetilcolina nos receptores muscarínicos. No fígado, a CYP2D6 a converte em 5-hidroximetil tolterodina (5-HMT), que é igualmente ativa. A contração da bexiga e a salivação são ambas muscarínicas, mas nos estudos ela mostrou alguma seletividade pela bexiga em relação às glândulas salivares.
- A CYP2D6 a converte em um metabólito igualmente ativo
- Ambos bloqueiam os receptores muscarínicos do detrusor
- As contrações urgentes diminuem
Indicações
- Bexiga hiperativa com incontinência de urgência, urgência e polaciúria Bexiga hiperativa e incontinência de urgência →
Efeitos adversos
Frequentes
- Boca seca (o motivo mais comum de interrupção)
- Cefaleia
- Constipação
- Dor abdominal
- Tontura e sonolência
Contraindicações
- Retenção urinária
- Retenção gástrica
- Glaucoma de ângulo fechado não controlado
- Hipersensibilidade à tolterodina ou à fesoterodina
Interações importantes
- Fluoxetina e outros inibidores potentes da CYP2D6
- Os níveis de tolterodina aumentaram cerca de cinco vezes com a fluoxetina
- Inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir)
- Níveis mais altos; usa-se uma dose menor
- Outros fármacos anticolinérgicos
- Mais boca seca, constipação, visão turva e sonolência
O que se monitora
- Função hepática e renal antes de escolher a dose
- Estado mental e sonolência
- ECG se houver risco de QT
Administração e segurança
- As cápsulas de liberação prolongada são engolidas inteiras
Gravidez e amamentação
Não há dados em gestantes; estudos em animais com exposições habituais não mostraram dano.
Cuidados de enfermagem
- Revisar os outros medicamentos em busca de inibidores da CYP2D6 e da CYP3A4
- Alertar sobre dirigir se houver tontura ou sonolência
- Usar com cautela na miastenia gravis
Farmacocinética
- Metabolismo
- A CYP2D6 hepática forma a 5-HMT ativa; nos metabolizadores lentos a CYP3A4 assume e a própria tolterodina aumenta
- Eliminação
- A depuração é muito menor na cirrose e alterada na doença renal grave, por isso são usadas doses menores
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual enzima forma o metabólito ativo da tolterodina?
A CYP2D6, que produz a 5-hidroximetil tolterodina.
Por que os metabolizadores lentos da CYP2D6 exigem atenção com a tolterodina?
A própria tolterodina se acumula e o efeito sobre o QT é mais acentuado.
A hipersensibilidade a qual fármaco relacionado também é uma contraindicação?
Fesoterodina, que é convertida no mesmo metabólito ativo.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - TOLTERODINE TARTRATE- tolterodine capsule, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tolterodine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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