Toltérodine

Mécanisme d'action

◎Récepteurs muscariniques de la vessie (M3)Toltérodine

ⓘ Il n'existe aucune structure de la toltérodine liée à son récepteur. La figure montre le tiotropium, un autre antagoniste muscarinique, dans la poche de l'acétylcholine du récepteur M3 de rat, le sous-type qui contracte la vessie ; la poche est presque identique dans le récepteur humain.

La toltérodine est un antagoniste compétitif de l'acétylcholine au niveau des récepteurs muscariniques. Dans le foie, le CYP2D6 la transforme en 5-hydroxyméthyl-toltérodine (5-HMT), tout aussi active. La contraction vésicale et la salivation sont toutes deux muscariniques, mais dans les études elle a montré une certaine sélectivité pour la vessie par rapport aux glandes salivaires.

1. Le CYP2D6 la convertit en un métabolite tout aussi actif
2. Tous deux bloquent les récepteurs muscariniques du détrusor
3. Les contractions impérieuses diminuent

Indications

• Vessie hyperactive avec incontinence par urgenturie, urgenturie et pollakiurie Hyperactivité vésicale et incontinence par urgenturie →

Effets indésirables

Fréquents

• Bouche sèche (le motif d'arrêt le plus fréquent)
• Céphalées
• Constipation
• Douleurs abdominales
• Vertiges et somnolence

Contre-indications

• Rétention urinaire
• Rétention gastrique
• Glaucome à angle fermé non contrôlé
• Hypersensibilité à la toltérodine ou à la fésotérodine

Interactions principales

Fluoxétine et autres inhibiteurs puissants du CYP2D6

Les concentrations de toltérodine ont été multipliées par cinq environ avec la fluoxétine

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, ritonavir)

Concentrations plus élevées ; une dose plus faible est utilisée

Autres médicaments anticholinergiques

Davantage de bouche sèche, de constipation, de vision floue et de somnolence

Surveillance

• Fonctions hépatique et rénale avant de choisir la dose
• État mental et somnolence
• ECG en cas de risque d'allongement du QT

Administration et sécurité

• Les gélules à libération prolongée s'avalent entières

Grossesse et allaitement

Pas de données humaines pendant la grossesse ; les études animales aux expositions habituelles n'ont pas montré d'effet nocif.

Soins infirmiers

• Passer en revue les autres médicaments à la recherche d'inhibiteurs du CYP2D6 et du CYP3A4
• Mettre en garde contre la conduite en cas de vertiges ou de somnolence
• Prudence en cas de myasthénie

Pharmacocinétique

Métabolisme

Le CYP2D6 hépatique forme la 5-HMT active ; chez les métaboliseurs lents, le CYP3A4 prend le relais et la toltérodine elle-même augmente

Élimination

La clairance est nettement plus faible en cas de cirrhose et modifiée en cas d'insuffisance rénale sévère ; des doses plus faibles sont donc utilisées

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Oxybutynine
• Solifénacine
• Mirabégron

Maladies liées

• Hyperactivité vésicale et incontinence par urgenturie

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TOLTERODINE TARTRATE- tolterodine capsule, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tolterodine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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