Tolterodin
Aşırı aktif mesane ilaçları
Aşırı aktif mesane ilaçları
Aktif metaboliti CYP2D6 ile oluşan, aşırı aktif mesane için bir antimuskarinik; bu nedenle genetik ve etkileşen ilaçlar düzeylerini değiştirir.
Hızlı bilgi
- Group
- Aşırı aktif mesane ilaçları
- Target
- Mesanenin muskarinik reseptörleri (M3)
- Used for
- Sıkışma tipi inkontinans
- Key effects
- Ağız kuruluğu · Baş ağrısı · Kabızlık
- Monitor
- Mental durum ve uyuşukluk · QT riski varsa EKG
- ATC
- G04BD07
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Tolterodinin reseptörüne bağlı olduğu bir yapı mevcut değildir. Şekil, başka bir muskarinik antagonist olan tiotropyumu, mesaneyi kasan alt tip olan sıçan M3 reseptörünün asetilkolin cebinde göstermektedir; bu cep insan reseptöründe neredeyse aynıdır.
Tolterodin, muskarinik reseptörlerde asetilkolinin kompetitif bir antagonistidir. Karaciğerde CYP2D6 onu aynı derecede aktif olan 5-hidroksimetil tolterodine (5-HMT) dönüştürür. Mesane kasılması da tükürük salgısı da muskariniktir, ancak çalışmalarda tükürük bezlerine kıyasla mesane için bir miktar seçicilik göstermiştir.
- CYP2D6 onu aynı derecede aktif bir metabolite dönüştürür
- Her ikisi de detrüsörün muskarinik reseptörlerini bloke eder
- Ani kasılmalar azalır
Endikasyonlar
- Sıkışma tipi inkontinans, sıkışma hissi ve sık idrara çıkma ile seyreden aşırı aktif mesane Aşırı aktif mesane ve sıkışma tipi inkontinans →
Yan etkiler
Sık
- Ağız kuruluğu (ilacı bırakmanın en yaygın nedeni)
- Baş ağrısı
- Kabızlık
- Karın ağrısı
- Baş dönmesi ve uyuşukluk
Kontrendikasyonlar
- İdrar retansiyonu
- Mide retansiyonu
- Kontrol altında olmayan dar açılı glokom
- Tolterodine veya fesoterodine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Fluoksetin ve diğer güçlü CYP2D6 inhibitörleri
- Fluoksetin ile tolterodin düzeyleri yaklaşık beş kat artmıştır
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin, ritonavir)
- Daha yüksek düzeyler; daha düşük bir doz kullanılır
- Diğer antikolinerjik ilaçlar
- Daha fazla ağız kuruluğu, kabızlık, bulanık görme ve uyuşukluk
Neler izlenir
- Dozu seçmeden önce karaciğer ve böbrek fonksiyonları
- Mental durum ve uyuşukluk
- QT riski varsa EKG
Uygulama ve güvenlik
- Uzatılmış salımlı kapsüller bütün olarak yutulur
Gebelik ve emzirme
Gebelikte insan verisi yoktur; olağan maruziyetlerdeki hayvan çalışmaları zarar göstermemiştir.
Hemşirelik bakımı
- Diğer ilaçları CYP2D6 ve CYP3A4 inhibitörleri açısından gözden geçirin
- Baş dönmesi veya uyuşukluk varsa araç kullanma konusunda uyarın
- Miyastenia gravisde dikkatli kullanın
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP2D6 aktif 5-HMT'yi oluşturur; zayıf metabolizörlerde CYP3A4 devreye girer ve tolterodinin kendisi artar
- Eliminasyon
- Klerens sirozda çok daha düşüktür ve ağır böbrek hastalığında değişir, bu nedenle daha düşük dozlar kullanılır
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tolterodinin aktif metabolitini hangi enzim oluşturur?
5-hidroksimetil tolterodini oluşturan CYP2D6.
CYP2D6 zayıf metabolizörleri tolterodin kullanırken neden dikkat gerektirir?
Tolterodinin kendisi birikir ve QT etkisi daha belirgin olur.
Hangi ilişkili ilaca aşırı duyarlılık da bir kontrendikasyondur?
Aynı aktif metabolite dönüştürülen fesoterodin.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Aşırı aktif mesane ilaçları
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TOLTERODINE TARTRATE- tolterodine capsule, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tolterodine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.