Tolvaptan

Vaptane
Vasopressinrezeptor-Antagonisten (Vaptane)

Ein oraler V2-Rezeptorblocker, der freies Wasser entfernt und ein niedriges Natrium bei Herzinsuffizienz und SIADH anhebt. Beginn im Krankenhaus.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Vasopressinrezeptor-Antagonisten (Vaptane)
Target: Vasopressin-V2-Rezeptor
Key effects: Durst und Mundtrockenheit · Häufiges Wasserlassen
Monitor: Volumenstatus und Flüssigkeitsbilanz · Leberwerte
ATC: C03XA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Vasopressin-V2-RezeptorTolvaptan

Die Abbildung zeigt Tolvaptan gebunden an den humanen Vasopressin-V2-Rezeptor (mit einem Hilfs-Antikörperfragment, das zur Strukturaufklärung verwendet wurde).

Zielstruktur in 3D: Vasopressin-V2-Rezeptor. PDB-Struktur 9U81 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Tolvaptan blockiert den V2-Rezeptor für Vasopressin (antidiuretisches Hormon) im Sammelrohr. Ohne dieses Signal werden keine Aquaporin-2-Wasserkanäle in die Zellmembran eingebaut, sodass freies Wasser mit verdünntem Urin ausgeschieden wird (Aquarese) und das Serumnatrium steigt.

Tolvaptan blockiert den V2-Rezeptor im Sammelrohr
Aquaporin-2-Kanäle bleiben außerhalb der Membran
Freies Wasser geht mit verdünntem Urin verloren (Aquarese)
Das Serumnatrium steigt

Indikationen

Klinisch relevante hypervolämische oder euvolämische Hyponatriämie, einschließlich bei Herzinsuffizienz und SIADH Herzinsuffizienz →
Verlangsamung des Nierenwachstums bei autosomal-dominanter polyzystischer Nierenerkrankung (ein eigenes, engmaschig überwachtes Produkt) Autosomal-dominante polyzystische Nierenerkrankung →

Nebenwirkungen

Häufig

Durst und Mundtrockenheit
Häufiges Wasserlassen
Schwäche
Obstipation
Erhöhter Blutzucker

Kontraindikationen

Hypovolämische Hyponatriämie
Notwendigkeit, das Natrium wegen schwerer neurologischer Symptome dringend anzuheben
Unfähigkeit, Durst wahrzunehmen oder darauf zu reagieren
Starke CYP3A-Hemmer
Anurie
Polyzystische Nierenerkrankung außerhalb des speziellen Überwachungsprogramms

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A-Hemmer (z. B. Ketoconazol, Clarithromycin): Deutlich höhere Tolvaptanspiegel; kontraindiziert
Mäßig starke CYP3A-Hemmer und Grapefruitsaft: Höhere Spiegel; vermieden
Starke CYP3A-Induktoren: Niedrigere Spiegel und geringere Wirkung; vermieden
Hypertone Kochsalzlösung: Gefahr einer zu raschen Natriumkorrektur; gemeinsame Anwendung nicht empfohlen

Was überwacht wird

Serumnatrium häufig zu Beginn und bei Dosisänderungen
Volumenstatus und Flüssigkeitsbilanz
Leberwerte
Neurologischer Status

Anwendung und Sicherheit

Beginn und Wiederbeginn nur im Krankenhaus, wo das Serumnatrium häufig kontrolliert werden kann.
Am ersten Tag wird eine Flüssigkeitsbeschränkung vermieden; die Patienten trinken nach Durstgefühl.
Die Anwendung bei Hyponatriämie ist wegen des Leberrisikos zeitlich begrenzt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen reichen nicht aus, um das Risiko zu beurteilen; nur anwenden, wenn der Nutzen es rechtfertigt.

Pflege

Das Serumnatrium wie angeordnet kontrollieren, am ersten Tag häufig; einen schnellen Anstieg sofort melden.
Auf neurologische Veränderungen achten: Sprech- oder Schluckstörungen, Schwäche, Benommenheit.
Sicherstellen, dass der Patient Durst wahrnehmen kann und Wasser in Reichweite hat.
Auf Zeichen einer Leberschädigung achten: Müdigkeit, dunkler Urin, Ikterus, Schmerzen im rechten Oberbauch.
Aufklären: Grapefruitsaft meiden, die Einnahme nicht eigenmächtig beenden und wieder aufnehmen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral resorbiert; Grapefruitsaft erhöht die Spiegel
Metabolismus: Über CYP3A
Wirkeintritt und -dauer: Die wasserausscheidende und natriumanhebende Wirkung beginnt innerhalb von 2 bis 4 Stunden

Testen Sie sich

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Wie hebt Tolvaptan das Serumnatrium an?

Es blockiert den V2-Rezeptor, sodass keine Aquaporin-2-Kanäle eingebaut werden und freies Wasser mit dem Urin verloren geht (Aquarese).

Warum wird Tolvaptan im Krankenhaus begonnen?

Das Natrium kann zu schnell steigen und eine osmotische Demyelinisierung verursachen; häufige Natriumkontrollen sind nötig.

Welche Patienten dürfen kein Tolvaptan erhalten?

Patienten mit hypovolämischer Hyponatriämie, Patienten, die Durst nicht wahrnehmen oder nicht darauf reagieren können, Patienten unter starken CYP3A-Hemmern und Patienten mit Anurie.