Tolvaptan
vaptanlar
Vazopressin reseptör antagonistleri (vaptanlar)
Kalp yetmezliği ve SIADH'de serbest suyu uzaklaştıran ve düşük sodyumu yükselten oral bir V2 reseptör blokeri. Hastanede başlanır.
Hızlı bilgi
- Group
- Vazopressin reseptör antagonistleri (vaptanlar)
- Target
- Vazopressin V2 reseptörü
- Key effects
- Susuzluk ve ağız kuruluğu · Sık idrara çıkma
- Monitor
- Hacim durumu ve sıvı dengesi · Karaciğer testleri
- ATC
- C03XA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, tolvaptanı insan vazopressin V2 reseptörüne bağlı gösterir (yapıyı çözmek için kullanılan yardımcı bir antikor parçasıyla birlikte).
Tolvaptan, toplayıcı kanaldaki vazopressin (antidiüretik hormon) V2 reseptörünü bloke eder. Bu sinyal olmadan akuaporin-2 su kanalları hücre membranına yerleştirilmez; böylece serbest su seyreltik idrarla atılır (akuarez) ve serum sodyumu yükselir.
- Tolvaptan toplayıcı kanaldaki V2 reseptörünü bloke eder
- Akuaporin-2 kanalları membranın dışında kalır
- Serbest su seyreltik idrarla kaybedilir (akuarez)
- Serum sodyumu yükselir
Endikasyonlar
- Kalp yetmezliği ve SIADH dahil klinik olarak anlamlı hipervolemik veya övolemik hiponatremi Kalp yetmezliği →
- Otozomal dominant polikistik böbrek hastalığında böbrek büyümesinin yavaşlatılması (ayrı, yakından izlenen bir ürün) Otozomal dominant polikistik böbrek hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Susuzluk ve ağız kuruluğu
- Sık idrara çıkma
- Güçsüzlük
- Kabızlık
- Kan şekerinde yükselme
Kontrendikasyonlar
- Hipovolemik hiponatremi
- Ciddi nörolojik belirtiler nedeniyle sodyumun acilen yükseltilmesi gerekmesi
- Susuzluğu hissedememe veya ona yanıt verememe
- Güçlü CYP3A inhibitörleri
- Anüri
- Özel izlem programı dışında polikistik böbrek hastalığı
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A inhibitörleri (ör. ketokonazol, klaritromisin)
- Tolvaptan düzeylerinde belirgin artış; kontrendikedir
- Orta güçte CYP3A inhibitörleri ve greyfurt suyu
- Daha yüksek düzeyler; kaçınılır
- Güçlü CYP3A indükleyicileri
- Daha düşük düzeyler ve daha az etki; kaçınılır
- Hipertonik salin
- Sodyumun aşırı hızlı düzeltilmesi riski; birlikte önerilmez
Neler izlenir
- Başlangıçta ve doz değişikliklerinde sık serum sodyumu
- Hacim durumu ve sıvı dengesi
- Karaciğer testleri
- Nörolojik durum
Uygulama ve güvenlik
- Yalnızca serum sodyumunun sık kontrol edilebildiği hastanede başlanır ve yeniden başlanır.
- İlk gün sıvı kısıtlamasından kaçınılır; hastalar susuzluğa yanıt olarak içer.
- Karaciğer riski nedeniyle hiponatremide kullanım süresi sınırlıdır.
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri riski değerlendirmek için çok sınırlıdır; yalnızca yarar haklı çıkarıyorsa kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- İstem doğrultusunda, ilk gün sık olarak serum sodyumunu kontrol edin; hızlı bir yükselişi hemen bildirin.
- Nörolojik değişiklikleri izleyin: konuşma veya yutma güçlüğü, güçsüzlük, uyuşukluk.
- Hastanın susuzluğu hissedebildiğinden ve suyun ulaşabileceği yerde olduğundan emin olun.
- Karaciğer hasarı bulgularını izleyin: yorgunluk, koyu idrar, sarılık, sağ üst karın ağrısı.
- Eğitim: greyfurt suyundan kaçının, ilacı kendi başınıza bırakıp yeniden başlamayın.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağız yoluyla emilir; greyfurt suyu düzeyleri artırır
- Metabolizma
- CYP3A ile
- Etki başlangıcı ve süresi
- Su kaybettirici ve sodyum yükseltici etkiler 2 ila 4 saat içinde başlar
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tolvaptan serum sodyumunu nasıl yükseltir?
V2 reseptörünü bloke eder; böylece akuaporin-2 kanalları yerleştirilmez ve serbest su idrarla kaybedilir (akuarez).
Tolvaptana neden hastanede başlanır?
Sodyum çok hızlı yükselebilir ve ozmotik demiyelinizasyona yol açabilir; sık sodyum kontrolleri gerekir.
Hangi hastalar tolvaptan alamaz?
Hipovolemik hiponatremisi olanlar, susuzluğu hissedemeyen veya ona yanıt veremeyenler, güçlü CYP3A inhibitörü kullananlar ve anürisi olanlar.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Vazopressin reseptör antagonistleri (vaptanlar)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TOLVAPTAN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tolvaptan (low blood sodium): MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 9U81: Cryo-EM structure of tolvaptan-bound human vasopressin V2 receptor complex with Fab (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.