Tolvaptana
vaptanas
Antagonistas dos receptores da vasopressina (vaptanas)
Um bloqueador oral do receptor V2 que elimina água livre e eleva o sódio baixo na insuficiência cardíaca e na SIADH. Iniciado no hospital.
Ficha rápida
- Group
- Antagonistas dos receptores da vasopressina (vaptanas)
- Target
- Receptor V2 da vasopressina
- Key effects
- Sede e boca seca · Micção frequente · Fraqueza
- Monitor
- Estado volêmico e balanço hídrico · Estado neurológico
- ATC
- C03XA01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a tolvaptana ligada ao receptor V2 da vasopressina humano (com um fragmento de anticorpo auxiliar usado para resolver a estrutura).
A tolvaptana bloqueia o receptor V2 da vasopressina (hormônio antidiurético) no ducto coletor. Sem esse sinal, os canais de água aquaporina-2 não são inseridos na membrana celular, de modo que a água livre sai em urina diluída (aquarese) e o sódio sérico sobe.
- A tolvaptana bloqueia o receptor V2 no ducto coletor
- Os canais de aquaporina-2 ficam fora da membrana
- A água livre é perdida em urina diluída (aquarese)
- O sódio sérico sobe
Indicações
- Hiponatremia hipervolêmica ou euvolêmica clinicamente significativa, inclusive na insuficiência cardíaca e na SIADH (síndrome da secreção inapropriada de hormônio antidiurético) Insuficiência cardíaca →
- Retardo do crescimento renal na doença renal policística autossômica dominante (um produto distinto, com monitoramento rigoroso) Doença renal policística autossômica dominante →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sede e boca seca
- Micção frequente
- Fraqueza
- Constipação
- Glicemia elevada
Contraindicações
- Hiponatremia hipovolêmica
- Necessidade de elevar o sódio com urgência por sintomas neurológicos graves
- Incapacidade de perceber a sede ou de responder a ela
- Inibidores potentes do CYP3A
- Anúria
- Doença renal policística fora do programa especial de monitoramento
Interações importantes
- Inibidores potentes do CYP3A (p. ex., cetoconazol, claritromicina)
- Níveis de tolvaptana muito mais altos; contraindicados
- Inibidores moderados do CYP3A e suco de toranja (grapefruit)
- Níveis mais altos; evitados
- Indutores potentes do CYP3A
- Níveis mais baixos e menor efeito; evitados
- Solução salina hipertônica
- Risco de correção rápida demais do sódio; não recomendados juntos
O que se monitora
- Sódio sérico com frequência no início e nas mudanças de dose
- Estado volêmico e balanço hídrico
- Provas de função hepática
- Estado neurológico
Administração e segurança
- Iniciada e reiniciada apenas no hospital, onde o sódio sérico pode ser verificado com frequência.
- Evita-se a restrição hídrica no primeiro dia; os pacientes bebem de acordo com a sede.
- O uso na hiponatremia é limitado no tempo pelo risco hepático.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados demais para avaliar o risco; usada apenas se o benefício a justificar.
Cuidados de enfermagem
- Verificar o sódio sérico conforme prescrito, com frequência no primeiro dia; comunicar imediatamente uma elevação rápida.
- Observar alterações neurológicas: dificuldade para falar ou engolir, fraqueza, sonolência.
- Garantir que o paciente consiga perceber a sede e tenha água ao alcance.
- Observar sinais de lesão hepática: fadiga, urina escura, icterícia, dor no quadrante superior direito do abdome.
- Orientar: evitar suco de toranja (grapefruit), não suspender e retomar por conta própria.
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvida por via oral; o suco de toranja (grapefruit) aumenta os níveis
- Metabolismo
- Pelo CYP3A
- Início e duração
- Os efeitos de perda de água e elevação do sódio começam em 2 a 4 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como a tolvaptana eleva o sódio sérico?
Bloqueia o receptor V2, de modo que os canais de aquaporina-2 não são inseridos e a água livre é perdida na urina (aquarese).
Por que a tolvaptana é iniciada no hospital?
O sódio pode subir rápido demais e causar desmielinização osmótica; são necessários controles frequentes do sódio.
Quais pacientes não podem receber tolvaptana?
Os que têm hiponatremia hipovolêmica, os que não conseguem perceber a sede ou responder a ela, os que usam inibidores potentes do CYP3A e os que têm anúria.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - TOLVAPTAN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tolvaptan (low blood sodium): MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 9U81: Cryo-EM structure of tolvaptan-bound human vasopressin V2 receptor complex with Fab (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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