Vorinostat

Histondeacetylase-(HDAC-)Inhibitoren
Histondeacetylase-(HDAC-)Inhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Oraler Histondeacetylase-Inhibitor beim kutanen T-Zell-Lymphom. Auf Dehydratation, hohen Blutzucker, niedrige Thrombozyten und Blutgerinnsel achten.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: SAHA (Suberoylanilid-Hydroxamsäure)

Steckbrief

Group: Histondeacetylase-(HDAC-)Inhibitoren
Target: Histondeacetylasen (Klasse I: HDAC1, 2 und 3 sowie HDAC6)
Used for: Kutanes T-Zell-Lymphom mit progredienter
Key effects: Diarrhö · Fatigue · Geschmacksveränderungen
Monitor: Vollständiges Blutbild · Elektrolyte
ATC: L01XH01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Histondeacetylasen (Klasse I: HDAC1, 2 und 3 sowie HDAC6)Vorinostat

Die Kristallstruktur zeigt Vorinostat im aktiven Zentrum von humaner HDAC2, wobei seine Hydroxamsäure das katalytische Zinkion hält.

Zielstruktur in 3D: Histondeacetylasen (Klasse I: HDAC1, 2 und 3 sowie HDAC6). PDB-Struktur 4LXZ (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Vorinostat bindet das aktive Zentrum der Histondeacetylasen und chelatiert dort das Zinkion. HDAC1, 2, 3 und 6 werden gehemmt, sodass sich acetylierte Histone und andere acetylierte Proteine anreichern, darunter für die Differenzierung nötige Transkriptionsfaktoren. Die Genexpression verändert sich, und manche Krebszellen halten den Zellzyklus an oder gehen in Apoptose.

Vorinostat gelangt in das aktive Zentrum der HDAC
Seine Hydroxamsäure chelatiert das Zinkion
Acetylierte Histone reichern sich an und das Chromatin öffnet sich
Stillgelegte Gene werden wieder aktiv: Arrest oder Apoptose

Indikationen

Kutanes T-Zell-Lymphom mit progredienter, persistierender oder rezidivierender Hauterkrankung während oder nach zwei systemischen Therapien. Mycosis fungoides und Sézary-Syndrom (kutanes T-Zell-Lymphom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Gewichtsverlust
Fatigue, Schwindel, Schläfrigkeit
Geschmacksveränderungen, Mundtrockenheit
Thrombozytopenie, Anämie
Haarausfall, Juckreiz, Muskelschmerzen

Kontraindikationen

Schwere Leberfunktionsstörung (von der Behandlung ausgeschlossen)
Vorsicht bei früheren Blutgerinnseln, Diabetes, Rhythmusstörungen und niedrigem Kalium oder Magnesium

Wichtige Wechselwirkungen

Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern oder Kalium oder Magnesium senken: Erhöhen das Risiko für Rhythmusstörungen; die Elektrolyte werden ausgeglichen.
Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer: Das Blutungsrisiko ist bei sinkenden Thrombozyten höher; Gerinnungstests und Blutwerte werden überwacht.

Was überwacht wird

Vollständiges Blutbild, besonders Thrombozyten
Elektrolyte (Kalium, Magnesium), Kreatinin und Glukose
EKG bei Risiko einer QT-Verlängerung
Zeichen von Gerinnseln: schmerzhafte Beinschwellung, Brustschmerzen, Atemnot
Flüssigkeitshaushalt

Anwendung und Sicherheit

Oral, einmal täglich mit einer Mahlzeit etwa zur gleichen Zeit.
Kapseln werden im Ganzen geschluckt und nicht geöffnet oder zerdrückt.
Täglich wird reichlich getrunken, um einer Dehydratation vorzubeugen.
Gefährliche orale Chemotherapie: mit Handschuhen handhaben und für Kinder unzugänglich aufbewahren; schwangere Betreuungspersonen vermeiden den Umgang damit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt und eine wirksame Verhütung angewendet; während der Behandlung und kurz danach wird auf das Stillen verzichtet.

Pflege

Nach Diarrhö und Erbrechen fragen und auf Dehydratation achten.
Glukose kontrollieren, besonders bei Menschen mit Diabetes.
Nach Beinschwellung, Brustschmerzen oder plötzlicher Atemnot fragen (Gerinnsel).
Aufklärung: reichlich trinken, Blutungen oder Hämatome melden, bei Schläfrigkeit vorsichtig Auto fahren, das Laborpersonal über die Behandlung informieren.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; die Resorption ist mit einer Mahlzeit etwas besser.
Metabolismus: Überwiegend Glucuronidierung und Hydrolyse.
Halbwertszeit: Kurz, etwa 2 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Enzymfamilie hemmt Vorinostat?

Die Histondeacetylasen (HDACs).

Wie bindet Vorinostat sein Ziel?

Es bindet das aktive Zentrum der HDAC und chelatiert das katalytische Zinkion.

Bei welchem Lymphom wird Vorinostat eingesetzt?

Beim kutanen T-Zell-Lymphom.

Welche zwei metabolischen oder vaskulären Probleme werden unter Vorinostat überwacht?

Zwei beliebige aus: Hyperglykämie, Dehydratation, Blutgerinnsel (Lungenembolie, tiefe Venenthrombose).