Romidepsin
Histondeacetylase-(HDAC-)Inhibitoren
Histondeacetylase-(HDAC-)InhibitorenHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Intravenöser HDAC-Inhibitor, ein natürliches Prodrug aus einem Bakterium, beim kutanen T-Zell-Lymphom. EKG, Elektrolyte, Blutbild und Infektionen überwachen.
Auch genannt: Depsipeptid
Steckbrief
- Group
- Histondeacetylase-(HDAC-)Inhibitoren
- Target
- Histondeacetylasen (zinkabhängige Enzyme)
- Key effects
- Übelkeit · Fatigue · Geschmacksveränderungen
- Monitor
- Kalium und Magnesium vor jeder Gabe
- ATC
- L01XH02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Romidepsin ist ein Naturstoff des Bakteriums Chromobacterium violaceum und wirkt als Prodrug. In der Zelle wird es reduziert, wobei ein Thiol frei wird, das das Zinkatom in der Bindungstasche der HDAC bindet und das Enzym blockiert. Acetylierte Histone reichern sich an, die Genexpression verändert sich, und die Lymphomzellen hören auf zu wachsen oder sterben.
- Romidepsin gelangt als inaktives Prodrug in die Zelle
- Die Reduktion setzt ein zinkbindendes Thiol frei
- Das Thiol blockiert das Zink in der HDAC-Tasche
- Die Histonacetylierung steigt: Das Lymphomwachstum verlangsamt sich
Indikationen
- Kutanes T-Zell-Lymphom bei Erwachsenen nach mindestens einer systemischen Vortherapie (die frühere Indikation beim peripheren T-Zell-Lymphom wurde zurückgezogen). Mycosis fungoides und Sézary-Syndrom (kutanes T-Zell-Lymphom) →
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit
- Fatigue
- Geschmacksveränderungen, Obstipation, Diarrhö
- Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie
- Juckreiz
Kontraindikationen
- Vorsicht bei angeborenem Long-QT-Syndrom, relevanter Herzerkrankung und mit QT-verlängernden Arzneimitteln
- Vorsicht bei Leberfunktionsstörung
Wichtige Wechselwirkungen
- Starke CYP3A4-Hemmer (z. B. Ketoconazol)
- Erhöhen die Romidepsin-Exposition; die Toxizität wird engmaschig überwacht.
- Starke CYP3A4-Induktoren (z. B. Rifampicin, Johanniskraut)
- Senken die Romidepsin-Spiegel; werden gemieden.
- Östrogenhaltige Kontrazeptiva
- Romidepsin kann ihre Wirksamkeit verringern; es wird nichthormonell verhütet.
- QT-verlängernde Arzneimittel (z. B. einige Antiarrhythmika)
- Erhöhen das Risiko für Rhythmusstörungen.
Was überwacht wird
- Kalium und Magnesium vor jeder Gabe, bei niedrigen Werten ausgeglichen
- EKG zu Beginn und während der Behandlung bei Risikopatienten
- Vollständiges Blutbild vor jeder Gabe
- Infektionszeichen während und nach jedem Zyklus
Anwendung und Sicherheit
- Intravenöse Infusion über mehrere Stunden in einer Ambulanz oder Klinik, in wiederkehrenden Zyklen.
- Rekonstitution und Verdünnung nur gemäß Produktinformation; Gefahrstoff, der mit den Vorsichtsmaßnahmen für Chemotherapie gehandhabt wird.
- Nach jeder Gabe wird einige Tage lang zum Trinken ermutigt.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen; vor der Behandlung wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und nach der Behandlung wird nichthormonell verhütet; auf das Stillen wird verzichtet.
Pflege
- Kalium und Magnesium kontrollieren und niedrige Werte vor der Infusion melden.
- Nach Herzklopfen, Brustschmerzen, Schwindel oder Ohnmacht fragen.
- Blutbild überprüfen und auf Fieber achten.
- Aufklärung: nach jeder Gabe reichlich trinken, nichthormonell verhüten, Fieber oder Infektionszeichen melden, Zahnärzte und Chirurgen über die Behandlung informieren.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Intravenöse Infusion über mehrere Stunden, in Zyklen.
- Metabolismus
- Vor allem CYP3A4.
- Halbwertszeit
- Kurz, etwa 3 Stunden.
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Woher stammt Romidepsin?
Es ist ein Naturstoff des Bakteriums Chromobacterium violaceum.
Warum wird Romidepsin als Prodrug bezeichnet?
Es muss in der Zelle reduziert werden, um das Thiol freizusetzen, das das HDAC-Zink bindet.
Welche Elektrolyte werden vor jeder Romidepsin-Gabe kontrolliert?
Kalium und Magnesium, wegen des Risikos von EKG-Veränderungen.
Warum sind östrogenhaltige Kontrazeptiva unter Romidepsin ein Problem?
Romidepsin kann ihre Wirksamkeit verringern, daher wird nichthormonell verhütet.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Romidepsin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Romidepsin - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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