Zidovudin

NRTI
Nukleosidische/nukleotidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI)

Der erste antiretrovirale Wirkstoff (AZT). Wegen Knochenmarktoxizität bei Erwachsenen heute wenig genutzt, aber weiter Teil der Prophylaxe bei Neugeborenen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: AZT, Azidothymidin, ZDV

Steckbrief

Group: Nukleosidische/nukleotidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI)
Target: Reverse Transkriptase von HIV-1
Used for: HIV-1-Infektion
Key effects: Übelkeit · Makrozytose
Monitor: Regelmäßig Blutbild · Viruslast und CD4
ATC: J05AF01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Reverse Transkriptase von HIV-1Zidovudin

Die Abbildung zeigt Zidovudintriphosphat (AZT-TP), die aktive Form, im Polymerasezentrum der Reverse Transkriptase von HIV-1 mit DNA.

Zielstruktur in 3D: Reverse Transkriptase von HIV-1. PDB-Struktur 3V4I (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Ein Thymidinanalogon mit einer Azidogruppe anstelle der 3'-Hydroxylgruppe. Es wird zu Zidovudintriphosphat phosphoryliert, das mit dTTP konkurriert; in die virale DNA eingebaut, beendet es die Kette. Es hemmt teilweise auch menschliche Polymerasen, besonders die mitochondriale, was Myopathie und Knochenmarktoxizität erklärt.

Es wird zu Zidovudintriphosphat phosphoryliert
Es konkurriert an der Reverse Transkriptase mit dTTP
Die Azidogruppe blockiert die Verlängerung der DNA-Kette

Indikationen

HIV-1-Infektion, in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen HIV-Infektion und AIDS →
Prävention der HIV-Übertragung von der Mutter auf das Kind HIV-Infektion und AIDS →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein
Makrozytose
Veränderungen der Haut- und Nagelpigmentierung

Kontraindikationen

Frühere schwere Überempfindlichkeit (Anaphylaxie, Stevens-Johnson) gegen Zidovudin

Wichtige Wechselwirkungen

Ganciclovir, Interferon alfa und andere myelosuppressive oder zytotoxische Arzneimittel: Additive Knochenmarktoxizität
Ribavirin: Verschlimmert die Anämie bei HIV-Hepatitis-C-Koinfektion; von der Kombination wird abgeraten
Stavudin: Zwischen diesen beiden Thymidinanaloga wurde ein Antagonismus nachgewiesen: Die Kombination wird vermieden

Was überwacht wird

Regelmäßig Blutbild (Hämoglobin und Neutrophile)
Muskelsymptome und CK bei Verdacht auf Myopathie
Laktat bei Symptomen einer Azidose
Viruslast und CD4

Anwendung und Sicherheit

Erhältlich als Kapseln, Sirup und intravenöse Injektion (letztere vor allem während der Geburt)
Bei Neugeborenen erfordert die flüssige Form eine sorgfältige Kontrolle des verordneten Volumens
Zidovudin nicht mit ähnlich klingenden Arzneimitteln verwechseln; die Abkürzung AZT in Verordnungen prüfen

Schwangerschaft und Stillzeit

Es ist zur Prävention der HIV-Übertragung von der Mutter auf das Kind zugelassen und heute Teil der Schemata für exponierte Neugeborene.

Pflege

Blutbild vor und während der Behandlung kontrollieren
Auf Blässe, Müdigkeit, Fieber oder Infektionen achten (Anämie, Neutropenie)
Nach Muskelschmerzen oder -schwäche fragen
Bei exponierten Neugeborenen die Prophylaxe nach Anordnung des Teams koordinieren

Pharmakokinetik

Metabolismus: Glucuronidierung in der Leber zu einem inaktiven Metaboliten
Elimination: Zidovudin und sein Glucuronid werden mit dem Urin ausgeschieden; sie kumulieren bei schwerer Niereninsuffizienz

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was ist die typischste Toxizität von Zidovudin?

Knochenmarksuppression: Anämie (oft makrozytär) und Neutropenie.

Warum wird Zidovudin nicht ohne engmaschige Überwachung mit Ganciclovir kombiniert?

Beide sind myelotoxisch, und ihre Wirkungen auf das Knochenmark addieren sich.

Welche Anwendung von Zidovudin ist heute noch relevant?

Die Prävention der HIV-Übertragung von der Mutter auf das Kind, vor allem in der Prophylaxe bei Neugeborenen.