Nukleosidische/nukleotidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI)
Falsche DNA-Bausteine: Die Reverse Transkriptase von HIV baut sie ein, und die virale DNA-Kette bricht ab. Sie bilden das Rückgrat fast jeder HIV-Therapie.
Was sie sind
Nukleosidanaloga (Abacavir, Lamivudin, Emtricitabin, Zidovudin) oder Nukleotidanaloga (Tenofovir), meist als Paar gegeben, das das Rückgrat der Therapie bildet, zusammen mit einem dritten Wirkstoff aus einer anderen Klasse (heute meist ein Integrasehemmer).
Wirkmechanismus
Sie sind Prodrugs: Zelluläre Kinasen phosphorylieren sie zur Triphosphatform (Diphosphat bei Tenofovir). Die Reverse Transkriptase verwechselt sie mit natürlichen Nukleotiden und baut sie in die virale DNA ein; da ihnen eine 3'-Hydroxylgruppe fehlt, kann kein weiteres Nukleotid angefügt werden, und die Kette bricht ab. Einige hemmen auch die menschliche mitochondriale DNA-Polymerase γ, die Ursache der mitochondrialen Toxizität älterer Wirkstoffe.
Zielstruktur: Reverse Transkriptase von HIV (aktives Zentrum der Polymerase)
Arzneimittel dieser Klasse
- AbacavirEin antiretroviraler NRTI. Vor der Anwendung wird auf HLA-B*5701 getestet, das eine schwere, potenziell tödliche…Reverse Transkriptase von HIV-1
- LamivudinEin sehr gut verträglicher NRTI, der in fast jeder HIV-Therapie enthalten ist. Er unterdrückt auch das…Reverse Transkriptase von HIV-1
- TenofovirdisoproxilProdrug von Tenofovir, dem meistverwendeten antiretroviralen Wirkstoff. Behandelt HIV und Hepatitis B, beugt HIV vor…Reverse Transkriptase von HIV-1
- ZidovudinDer erste antiretrovirale Wirkstoff (AZT). Wegen Knochenmarktoxizität bei Erwachsenen heute wenig genutzt, aber weiter…Reverse Transkriptase von HIV-1
- EmtricitabinEin NRTI, der Lamivudin fast gleicht. Meist mit Tenofovir in einer Tablette kombiniert, um HIV zu behandeln oder ihm…Reverse Transkriptase von HIV-1
- TenofoviralafenamidEin neueres Tenofovir-Prodrug: Es gelangt vor der Aktivierung in die Zellen, lässt wenig Tenofovir im Blut und schadet…Reverse Transkriptase von HIV-1
Weitere der Klasse
- Stavudin (in vielen Ländern vom Markt genommen)
- Didanosin (in vielen Ländern vom Markt genommen)
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum stoppen NRTI die virale DNA-Synthese?
Nach der Phosphorylierung baut die Reverse Transkriptase sie in die DNA ein, doch ihnen fehlt die 3'-Hydroxylgruppe, die für das Anfügen des nächsten Nukleotids nötig ist, sodass die Kette abbricht.
Welcher NRTI erfordert vor Beginn einen Gentest, und welchen?
Abacavir: Test auf das Allel HLA-B*5701, das eine schwere Überempfindlichkeitsreaktion vorhersagt.
Welches Risiko teilen Lamivudin, Emtricitabin und Tenofovir bei einer Person mit Hepatitis B?
Einen schweren akuten Hepatitis-B-Schub beim Absetzen, weil sie auch dieses Virus unterdrücken.
Welches menschliche Enzym erklärt die mitochondriale Toxizität der NRTI?
Die mitochondriale DNA-Polymerase γ, die einige NRTI ebenfalls hemmen; sie zeigt sich als Laktatazidose, Steatose oder Myopathie.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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