Zidovudina
ITRN
Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)
O primeiro antirretroviral (AZT). Hoje pouco usado em adultos pela toxicidade medular, mas ainda faz parte da profilaxia do recém-nascido.
Também chamado: AZT, azidotimidina, ZDV
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)
- Target
- Transcriptase reversa do HIV-1
- Used for
- Infecção pelo HIV-1
- Key effects
- Náusea · Macrocitose
- Monitor
- Hemograma completo · Carga viral e CD4
- ATC
- J05AF01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o trifosfato de zidovudina (AZT-TP), a forma ativa, no sítio da polimerase da transcriptase reversa do HIV-1 com DNA.
Análogo da timidina com um grupo azido no lugar da 3'-hidroxila. É fosforilado a trifosfato de zidovudina, que compete com o dTTP; incorporado ao DNA viral, termina a cadeia. Também inibe parcialmente polimerases humanas, sobretudo a mitocondrial, o que explica a miopatia e a toxicidade medular.
- É fosforilada a trifosfato de zidovudina
- Compete com o dTTP na transcriptase reversa
- O grupo azido bloqueia o alongamento da cadeia de DNA
Indicações
- Infecção pelo HIV-1, em combinação com outros antirretrovirais Infecção pelo HIV e aids →
- Prevenção da transmissão vertical do HIV Infecção pelo HIV e aids →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náusea, cefaleia, mal-estar
- Macrocitose
- Alterações na pigmentação da pele e das unhas
Contraindicações
- Hipersensibilidade grave prévia (anafilaxia, Stevens-Johnson) à zidovudina
Interações importantes
- Ganciclovir, alfainterferona e outros fármacos mielossupressores ou citotóxicos
- Toxicidade medular aditiva
- Ribavirina
- Agrava a anemia na coinfecção HIV-hepatite C; a combinação não é aconselhada
- Estavudina
- Foi demonstrado antagonismo entre esses dois análogos da timidina: a combinação é evitada
O que se monitora
- Hemograma completo (hemoglobina e neutrófilos) regularmente
- Sintomas musculares e CK se houver suspeita de miopatia
- Lactato se surgirem sintomas de acidose
- Carga viral e CD4
Administração e segurança
- Disponível em cápsulas, xarope e injeção intravenosa (esta principalmente durante o trabalho de parto)
- Em recém-nascidos, a forma líquida exige conferência cuidadosa do volume prescrito
- Não confundir a zidovudina com fármacos de nome parecido; conferir a sigla AZT nas prescrições
Gravidez e amamentação
É aprovada para prevenir a transmissão vertical do HIV e hoje faz parte dos esquemas para recém-nascidos expostos.
Cuidados de enfermagem
- Verificar o hemograma antes e durante o tratamento
- Observar palidez, fadiga, febre ou infecções (anemia, neutropenia)
- Perguntar sobre dor ou fraqueza muscular
- Em recém-nascidos expostos, coordenar a profilaxia conforme a prescrição da equipe
Farmacocinética
- Metabolismo
- Glicuronidação no fígado a um metabólito inativo
- Eliminação
- A zidovudina e seu glicuronídeo saem na urina; acumulam-se na insuficiência renal grave
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é a toxicidade mais típica da zidovudina?
Supressão da medula óssea: anemia (frequentemente macrocítica) e neutropenia.
Por que a zidovudina não é combinada com ganciclovir sem monitoramento rigoroso?
Ambos são mielotóxicos e seus efeitos sobre a medula se somam.
Qual uso da zidovudina ainda é relevante hoje?
A prevenção da transmissão vertical do HIV, principalmente na profilaxia do recém-nascido.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ZIDOVUDINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Zidovudine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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