Zidovudine

Mécanisme d'action

✂Transcriptase inverse du VIH-1Zidovudine

ⓘ La figure montre la zidovudine triphosphate (AZT-TP), la forme active, dans le site polymérase de la transcriptase inverse du VIH-1 avec l'ADN.

Analogue de la thymidine portant un groupe azido à la place du 3'-hydroxyle. Il est phosphorylé en zidovudine triphosphate, qui entre en compétition avec le dTTP ; incorporé à l'ADN viral, il interrompt la chaîne. Il inhibe aussi en partie les polymérases humaines, surtout la mitochondriale, ce qui explique la myopathie et la toxicité médullaire.

1. Il est phosphorylé en zidovudine triphosphate
2. Il entre en compétition avec le dTTP au niveau de la transcriptase inverse
3. Le groupe azido bloque l'élongation de la chaîne d'ADN

Indications

• Infection par le VIH-1, en association avec d'autres antirétroviraux Infection par le VIH et sida →
• Prévention de la transmission du VIH de la mère à l'enfant Infection par le VIH et sida →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, céphalées, malaise
• Macrocytose
• Modifications de la pigmentation de la peau et des ongles

Contre-indications

• Antécédent d'hypersensibilité sévère (anaphylaxie, Stevens-Johnson) à la zidovudine

Interactions principales

Ganciclovir, interféron alfa et autres médicaments myélosuppresseurs ou cytotoxiques

Toxicité médullaire additive

Ribavirine

Aggrave l'anémie en cas de co-infection VIH-hépatite C ; l'association est déconseillée

Stavudine

Un antagonisme entre ces deux analogues de la thymidine a été démontré : l'association est évitée

Surveillance

• Numération formule sanguine (hémoglobine et neutrophiles) régulière
• Symptômes musculaires et CK en cas de suspicion de myopathie
• Lactates si des symptômes d'acidose apparaissent
• Charge virale et CD4

Administration et sécurité

• Disponible en gélules, sirop et injection intraveineuse (cette dernière surtout pendant le travail)
• Chez le nouveau-né, la forme liquide nécessite une vérification attentive du volume prescrit
• Ne pas confondre la zidovudine avec des médicaments au nom proche ; vérifier l'abréviation AZT sur les prescriptions

Grossesse et allaitement

Elle est approuvée pour prévenir la transmission du VIH de la mère à l'enfant et fait aujourd'hui partie des schémas destinés aux nouveau-nés exposés.

Soins infirmiers

• Vérifier la numération sanguine avant et pendant le traitement
• Surveiller pâleur, fatigue, fièvre ou infections (anémie, neutropénie)
• S'informer de douleurs ou d'une faiblesse musculaires
• Chez le nouveau-né exposé, coordonner la prophylaxie selon la prescription de l'équipe

Pharmacocinétique

Métabolisme

Glucuronoconjugaison hépatique en un métabolite inactif

Élimination

La zidovudine et son glucuronide sont éliminés dans les urines ; ils s'accumulent en cas d'insuffisance rénale sévère

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Lamivudine
• Névirapine

Maladies liées

• Infection par le VIH et sida

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ZIDOVUDINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Zidovudine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.